AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂

　　AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂，在大鼠 hIP1 实验中，AP5 作用于 GPR40 受体，EC50 为 0.49±0.28nM。

AP5分子图

　　AP5 Chemical Structure

　　CAS No. : 1623194-37-5

　　分子量：461.52

　　分子式：C₂₈H₂₈FNO₄

　　CAS No.：1623194-37-5

　　描述：AP5对GPR40受体具有强效和选择性激动作用，具有内源性配体的正向变构调节（AgoPAM）。 AP5显示针对GPR40受体的大鼠hIP1

EC50为0.49±0.28nM [1]。

　　IC50 & Target：EC50: 0.49±0.28 nM (GPR40 Receptor)[1]

　　体外：AP5是一种有效的选择性GPR40 AgoPAM，具有出色的体内功效。在GK大鼠口服葡萄糖耐量试验（oGTT）中，在口服右旋糖攻击前1小时口服施用AP5显示AP5与载体相比显着降低血糖水平。确定AP5在该模型中更有效，证明在10mg / kg血浆浓度为4.9μM时最大限度地有效降低葡萄糖[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Chen HY, et al. Structure-Activity Relationship of Novel and SelectiveBiaryl-Chroman GPR40 AgoPAMs. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 14;9(7):685-690.