PI3K/mTOR Inhibitor 是一种有效的，口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂

　　PI3K/mTOR Inhibitor 是一种有效的，口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，抑制PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 和 mTOR，IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。

　　PI3K/mTOR Inhibitor Chemical Structure

　　CAS No. : 1949802-49-6

　　分子量：407.46

　　分子式：C₁₈H₂₂FN₅O₃S

　　CAS No.：1949802-49-6

　　描述：PI3K / mTOR Inhibitor是一种有效的，口服生物可利用的双重PI3K /mTOR抑制剂，PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ和mTOR的IC50分别为20/376/204/46 nM和186 nM [1]。 抗肿瘤活性[1]。

　　体外：PI3K / mTOR抑制剂(化合物26)也表现出对AKT磷酸化的有效功能抑制(IC50 = 196nM)，并且对一组癌细胞具有出色的抗增殖作用[1]。

　　PI3K / mTOR抑制剂对一组癌细胞表现出优异的抗增殖作用。 PI3K /mTOR抑制剂抑制A431，A549，PC3，MDA-MB-361，SW480，ES-2，HT29，SK-OV-3，HCT116，G401，BT20，DLD1HCC827，H1650，H460，Farage，H820，HCT15，H358，Colo-205，PC9，H1975，WSU-DLCL2，HT，A2780，SU-DHL-10，Toledo，SU-DHL-6，DB和Pfeiffer细胞，IC50为0.188,0.104,0.063,0.085,0.534，0.179,0.163,0.135,0.308,0.113,0.727,0.264,0.287,1.662,0.611,0.202,0.365,0.104,0.098,0.109,0.237,0.136,0.145,0.090,0.251,0.215,0.269,0.111,0.062,0.061μM，分别[1]。

　　体内：PI3K / mTOR抑制剂(化合物26)产生54.4%的肿瘤生长抑制(TGI)，每日口服剂量为3.75mg / kg，持续27天。 7.5mg/ kg组PI3K / mTOR抑制剂显示更显着的TGI(72.9%)。所有动物在治疗27天后存活，而在PI3K / mTOR抑制剂，7.5mg /kg组中观察到15%的体重减轻[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Shen S, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Dual PI3K/mTORInhibitor Based on Sulfonyl-Substituted Morpholinopyrimidines. ACS Med ChemLett. 2018 Jun 25;9(7):719-724.