注射用苯磺酸瑞马唑仑系列专访｜王东信教授谈药理学特性

采访背景

注射用苯磺酸瑞马唑仑（锐马^®）是全球同步研发的1.1类新药，截止目前，全球共有8个国家和地区加入PAION公司的苯磺酸瑞马唑仑的全球开发，与原研同步，由此看来，苯磺酸瑞马唑仑的安全性、稳定性等临床优势已被全球各大企业所认可。

为深入探讨注射用苯磺酸瑞马唑仑的药理学特性和上市后的临床应用优势，vision麻醉眼界订阅号本期荣幸邀请到北京大学第一医院王东信教授，进行专题访谈。

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王东信教授

北京大学第一医院

注射用苯磺酸瑞马唑仑（锐马^®）是全球同步的1.1类新药，目前已有8个国家和地区共同参与开发，宜昌人福药业早于美国、日本递交了上市申请，这一突破性举措对于麻醉学科而言，有什么重要意义？

王东信教授：“这一突破性举措反映了我国新药研发技术的进步，也符合广大麻醉科医生的临床期许。”

宜昌人福药业研发的注射用苯磺酸瑞马唑仑是全球同步的1.1类新药，目前已有8个国家和地区共同参与开发，并且，宜昌人福药业早于美国、日本递交了上市申请，这一突破性举措说明我国在新药研发方面取得了较好的进展，而且在研发速度方面也处于国际领先地位，这是令人欣慰的事情。另外，对于密切关注临床麻醉药物进展的麻醉科医生而言，即将上市的注射用苯磺酸瑞马唑仑非常令人期待。

苯磺酸瑞马唑仑是一种新型苯二氮䓬类药物，属于超短效GABAa受体激动剂，可以产生镇静、遗忘等作用。能否请您从药理学角度分析苯磺酸瑞马唑仑的优势？

王东信教授：“从药理学角度分析，苯磺酸瑞马唑仑具有起效快、代谢快、恢复快等突出特点，并且它的安全性较高，与其他镇静药物相比存在较大优势。”

从药理学作用来看，苯磺酸瑞马唑仑在体内被组织酯酶代谢成无活性产物，并且经由肾脏排泄，具有起效快、半衰期短、清除彻底、镇静作用消退快、恢复时间短等突出特点。另外，苯磺酸瑞马唑仑还具有苯二氮䓬类镇静药物的其他优点，包括顺行性遗忘、呼吸及循环抑制作用较轻、无注射痛、具有拮抗剂等。

从理论上来说，苯磺酸瑞马唑仑与目前临床常用的镇静药物丙泊酚相比，存在较大的优势。但是，其最终是否能够在临床上得到广泛认可，还需经过临床研究及临床实践的考验。

苯磺酸瑞马唑仑上市前结肠镜Ⅲ期临床试验的结果令大家十分振奋，作为苯磺酸瑞马唑仑全麻诱导和维持Ⅲ期临床试验的课题组长，能否请您依据现有的研究结果，分析其应用于全麻诱导和维持的优势？

王东信教授：“基于苯磺酸瑞马唑仑呼吸抑制副作用小、对心血管作用小，具有抗焦虑、顺行性遗忘等特点，因此该药物会较好地适用于全麻诱导和维持。”

在前期临床药理实验研究中，苯磺酸瑞马唑仑主要用于内镜检查操作，我们注意到它在全麻诱导和维持方面确实具有一定的优势。

众所周知，新药物的优势是与现有药物劣势相比所凸显的。比如目前临床常用的镇静药物丙泊酚，其劣势就在于存在剂量依赖性的呼吸抑制及循环抑制作用。因此，在镇静过程中，麻醉科医生需一直处于高度紧张状态，密切监测患者的呼吸循环情况。而苯磺酸瑞马唑仑具有与丙泊酚相当的镇静作用，但呼吸抑制、循环抑制作用很小，所以它的优势得以显现，因此该药物会较好地适用于全麻诱导和维持。但是，由于临床研究的限制，目前可能还未完全探究出苯磺酸瑞马唑仑的其它优点，通过后续的研究及临床应用，我们相信，苯磺酸瑞马唑仑的优势会更加充分地发挥出来。

苯磺酸瑞马唑仑的主要优势包括起效快、代谢快、镇静恢复快；镇静、遗忘、抗焦虑；持续输注无蓄积；可被特异性拮抗剂氟马西尼快速拮抗；可固定剂量给药；水溶性好，无注射痛；对呼吸抑制、心血管抑制作用小等。基于上述优势，苯磺酸瑞马唑仑未来可以在哪些领域应用？

王东信教授：“基于苯磺酸瑞马唑仑的药代、药动学特点及优势，其将在无痛诊疗镇静 、局麻镇静、全身麻醉及重症监护病房（ICU）镇静等领域具有较好的应用前景。”

基于苯磺酸瑞马唑仑的药代、药动学特点及其优势，王东信教授认为该类新药将在以下几大临床领域具有较好的应用前景，主要包括无痛诊疗镇静、局麻镇静、全身麻醉及ICU镇静等。

第一，在无痛诊疗镇静方面，如无痛内镜检查等，苯磺酸瑞马唑仑具有特殊优势。在已经进行的无痛内镜临床实验中，苯磺酸瑞马唑仑对心血管及呼吸抑制非常轻微，具有较高的安全性，可显著提高保留自主呼吸患者在检查期间的安全性。

第二，在局麻镇静中，苯磺酸瑞马唑仑呼吸抑制作用更为轻微，安全性很高，患者舒适度高。

第三，在全身麻醉中，苯磺酸瑞马唑仑的优势也较为突出，它具有独特的组织酯酶代谢作用，镇静深度呈剂量相关性，麻醉深度维持较为稳定，苏醒迅速。目前，临床常用的全麻镇静药物有丙泊酚及依托咪酯等，在多数情况下麻醉科医生更倾向于选择依托咪酯，主要看重其循环、呼吸抑制小的特点。但是，苯磺酸瑞马唑仑的镇静深度呈剂量相关性且循环抑制作用小，因此很有可能替代依托咪酯的使用。另外，基于其独特的组织酯酶代谢、不依赖肝肾功能的特点，在某些特殊患者的应用中，苯磺酸瑞马唑仑相比于丙泊酚具有更大潜力。

第四，在重症监护病房中，苯磺酸瑞马唑仑也将拥有较好的应用前景。ICU患者的自身循环及呼吸功能较差，对于机械通气的患者，苯磺酸瑞马唑仑相比丙泊酚、右美托咪定等药物可能更具优势。众所周知，对于机械通气的患者而言，即使使用小剂量的丙泊酚也会对其产生循环抑制作用，在满足镇静作用的同时可能带来循环不稳。另外，相关研究表明，右美托咪定具有降低谵妄发生率、拔管早等优势，但是也会引起一些心血管事件相关的副作用，而苯磺酸瑞马唑仑可在维持血流动力学稳定、减少心血管事件发生的同时满足患者良好镇静的需求，这是值得期待的。

（本平台与vision麻醉眼界合作发布）

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