MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶(calpain)抑制剂

　　MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶(calpain)抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。

MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 分子图

　　MDL-28170 Chemical Structure

　　CAS No. : 88191-84-8

　　分子量：382.45

　　分子式：C₂₂H₂₆N₂O₄

　　CAS No.：88191-84-8

　　纯度: >99.0%

　　描述：MDL-28170(钙蛋白酶抑制剂III)是一种有效的，选择性和膜可渗透的钙蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂，在全身给药后迅速渗透血脑屏障[1][2]。 MDL-28170也可阻断γ-分泌酶[4]。

　　IC50 & Target：Calpain[1].

　　体外：MDL-28170显着和时间依赖性地改善海马切片中突触反应的恢复，延长的中度缺氧没有缺氧去极化[1]。

　　MDL-28170剂量依赖性地抑制脑半胱氨酸蛋白酶活性(体外Ki =0.01μM)[2]。

　　体内：用MDL-28170(50mg / kg，腹膜内注射)治疗完全防止两个治疗组中的每一个中的四只动物的纹状体损伤。在分别在0.5和3小时再循环时开始MDL-28170注射的动物中，坏死神经元的数量减少了85%和68%[2]。

　　MDL-28170(30 mg / kg，i.p。)可降低液体叩诊损伤后胼call体的功能和结构恶化[3]。

　　MDL-28170(10mg / kg，i.p。)显着改善糖尿病大鼠的神经功能参数。 MDL-28170(3和10mg /kg，i.p。)改善糖尿病大鼠的伤害感受行为[5]。

　　相关文献：

　　[1]. Chen ZF, et al. Neuronal recovery after moderate hypoxia is improvedby the calpain inhibitor MDL28170. Brain Res. 1997 Sep 19;769(1):188-92.

　　[2]. Li PA, et al. Postischemic treatment with calpain inhibitor MDL 28170ameliorates brain damage in a gerbil model of global ischemia. Neurosci Lett.1998 May 8;247(1):17-20.

　　[3]. Ai J, et al. Calpain inhibitor MDL-28170 reduces the functional andstructural deterioration of corpus callosum following fluid percussion injury. JNeurotrauma. 2007 Jun;24(6):960-78.

　　[4]. De Strooper B, et al. A presenilin-1-dependent gamma-secretase-likeprotease mediates release of Notch intracellular domain. Nature. 1999 Apr8;398(6727):518-22.

　　[5]. Kharatmal SB, et al. Calpain inhibitor, MDL 28170 conferelectrophysiological, nociceptive and biochemical improvement in diabeticneuropathy. Neuropharmacology. 2015 Oct;97:113-21.