CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂

　　CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50值为 2 nM;CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，Kd 值分别为 1.1nM (BRD2 BD1)，0.6 nM (BRD2 BD2)，0.52 nM (BRD3 BD1)，0.49 nM (BRD3 BD2)，0.8 nM(BRD4 BD2)，2 nM (BRDT BD1)，2.1 nM (BRDT BD2)，47 nM (CREBBP)，570 nM (CECR2)，110nM (EP300);选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

CF53分子式

　　CF53 Chemical Structure

　　CAS No. : 1808160-52-2

　　分子量：443.50

　　分子式：C₂₄H₂₅N₇O₂

　　CAS No.：1808160-52-2

　　描述：CF53是一种高效，选择性和口服有效的BET蛋白抑制剂，BRD4 BD1的Ki <1 nM，Kd为2.2 nM，IC50为2 nM。CF53以高亲和力结合BRD2，BRD3，BRD4和BRDT BET蛋白的BD1和BD2结构域，Kds为1.1 nM(BRD2 BD1)，0.6 nM(BRD2BD2)，0.52 nM(BRD3 BD1)，0.49 nM( BRD3 BD2)，0.8 nM(BRD4 BD2)，2 nM(BRDT BD1)，2.1nM(BRDT BD2)，47 nM(CREBBP)，570 nM(CECR2)，110 nM(EP300)，非选择性非 BET含溴结构域的蛋白质。CF53在体外和体内均显示出有效的抗肿瘤活性[1]。

　　体外：CF53(化合物28)是一种高效，选择性和口服活性的BET蛋白抑制剂，对于BRD4 BD1，Ki <1 nM，Kd为2.2nM，IC50为2 nM，对非BET的选择性非常高 含溴结构域的蛋白质。 CF53以高亲和力结合BRD2，BRD3，BRD4和BRDTBET蛋白的BD1和BD2结构域，Kds为1.1 nM(BRD2 BD1)，0.6 nM(BRD2 BD2)，0.52 nM(BRD3 BD1)，0.49nM( BRD3 BD2)，0.8nM(BRD4 BD2)，2nM(BRDT BD1)，2.1nM(BRDTBD2)，47nM(CREBBP)，570nM(CECR2)，110nM(EP300)，分别为[1]。

　　CF53具有有效的抗肿瘤活性，分别对MOLM-13急性白血病和MDA-MB-231乳腺癌细胞系的IC50为7,85 nM [1]。

　　体内：CF53(25,50 mg / kg，口服)在MDA-MB-231异种移植肿瘤模型和RS4; 11模型中均表现出有效的抗肿瘤活性[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Zhao Y, et al. Structure-Based Discovery of CF53 as a Potent andOrally Bioavailable Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Bromodomain Inhibitor.J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6110-6120.