Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂

　　Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合抑制剂，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Valecobulin 分子图

　　Valecobulin Chemical Structure

　　CAS No. : 1188371-47-2

　　分子量：536.60

　　分子式：C₂₆H₂₈N₆O₅S

　　CAS No.：1188371-47-2

　　描述：Valecobulin（CKD516），一种缬氨酸前体（S516）和血管破坏剂（VDA），是一种有效的β-微管蛋白聚合抑制剂，对小鼠和人类实体肿瘤具有显着的抗肿瘤活性[1][2]。

　　IC50 & Target：Beta-tubulin polymerization[1].

　　体内：Varacobulin（CKD516）（5,9或12 mg / m2，i.v。）治疗组的VX2肝肿瘤兔肿瘤体积变化明显小于对照组[2]。

　　相关文献：

　　[1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulinpolymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and humansolid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.

　　[2]. Joo I, et al. Intravoxel incoherent motion diffusion-weighted MRimaging for monitoring the therapeutic efficacy of the vascular disrupting agentCKD-516 in rabbit VX2 liver tumors. Radiology. 2014 Aug;272(2):417-26.