BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂

　　BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂，其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50值为 64 nM，对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 通过降低底物磷酸化来治疗皮肤癌。

BDP9066 分子图

　　BDP9066 Chemical Structure

　　CAS No. : 2226507-04-4

　　分子量：348.44

　　分子式：C₂₀H₂₄N₆

　　CAS No.：2226507-04-4

　　描述：BDP9066是一种有效的选择性肌强直性营养不良相关的Cdc42结合激酶MRCK抑制剂，SCC12细胞中MRCKβ的IC50为64nM，室内测定中MRCKα/β的Ki值分别为0.0136 nM和0.0233 nM。 BDP9066通过减少底物磷酸化对皮肤癌具有治疗作用。

　　IC50 & Target：IC50: 64 nM (MRCKβin SCC12 cells), Ki: 0.0136 nM/ 0.0233nM (MRCKα/β)[1].

　　体外：BDP9066显示出抗增殖作用，在血液癌细胞中具有最大活性。BDP9066抑制MLC磷酸化并阻断SCC12鳞状细胞癌的运动和侵袭[1]。

　　体内：BDP9066局部应用显着降低磷酸化MRCKαS100染色和肿瘤体积[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Unbekandt M, et al. Discovery of Potent and Selective MRCK Inhibitorswith Therapeutic Effect on Skin Cancer. Cancer Res. 2018 Apr15;78(8):2096-2114.