PC786 是一种吸入式呼吸道合胞病毒 (RSV) L 蛋白聚合酶抑制剂

　　PC786 是一种吸入式呼吸道合胞病毒 (RSV) L 蛋白聚合酶抑制剂。PC786 有效抗 RSV-A (IC50<0.09 至 0.71nM) 和 RSV-B (IC50 为 1.3 至 50.6 nM) 病毒活性。

PC786 分子图

　　PC786 Chemical Structure

　　CAS No. : 1902114-15-1

　　分子量：715.83

　　分子式：C₄₁H₃₈FN₅O₄S

　　CAS No.：1902114-15-1

　　描述：PC786是一种吸入呼吸道合胞病毒(RSV)L蛋白聚合酶抑制剂。 PC786显示出针对RSV-A的有效抗病毒活性(IC50<0.09至0.71nM)和RSV-B(IC50,1.3至50.6nM)[1]。

　　IC50 & Target[1]：RSV-A、0.09-0.71 nM (IC50)、RSV-B、1.3-50.6 nM(IC50)、

　　体外：PC786表现出针对RSV-A(IC50 <0.09至0.71 nM)和RSV-B(IC50,1.3至50.6nM)的实验室适应性或临床分离株的有效和选择性抗病毒活性，其通过抑制细胞病变来确定 在HEp-2细胞中的作用而不引起可检测的细胞毒性。 PC786抑制RSVA2活性，IC50和IC90分别为0.50±0.0014nM和0.63±0.035nM。 PC786抑制RSV BWST活性，IC50和IC90分别为27.3±0.77nM和57.1±3.87nM。 PC786显示出对已知RSVA临床分离株诱导的细胞病变效应(CPE)的有效抑制(IC50,0.14至3.2nM)。 PC786还显示出对各种低传代数临床分离株RSV A(IC50,0.42nM [中位数])和RSV B(IC50,17.5 nM [中位数])诱导的CPE的有效抑制[1]。

　　体内：通过气管内(i.t.)或鼻内(i.n.)施用，在第-1天至第3天用PC786每日一次治疗，发现抑制RSV A2感染的BALB /c小鼠的肺中的病毒载量。 当药物以2 mg / mL(40μg/小鼠[约1.6 mg / kg体重]进行治疗时，或80μg/只小鼠[约3.2 mg /kg]时，病毒载量低于检测水平 用于治疗)[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Coates M, et al. Preclinical Characterization of PC786, an InhaledSmall-Molecule Respiratory Syncytial Virus L Protein Polymerase Inhibitor.Antimicrob Agents Chemother. 2017 Aug 24;61(9). pii: e00737-17.