ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂

　　ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC50，21μM)，DNAPK (IC50，2.8 μM)，PI3Kα (IC50，3.8 μM)，PI3Kβ (IC50，10.3 μM)，PI3Kγ (IC50，3μM) 和 PI3Kδ (IC50，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。

ATM Inhibitor-1 分子图

　　ATM Inhibitor-1 Chemical Structure

　　CAS No. : 2135639-94-8

　　分子量：492.61

　　分子式：C₂₇H₃₆N₆O₃

　　CAS No.：2135639-94-8

　　描述：ATM Inhibitor-1是一种高效，选择性和口服活性的ATM抑制剂，IC50为0.7nM，对mTOR（IC50,21μM），DNAPK（IC50,2.8μM），PI3Kα（IC50,3.8）的活性较弱μM），PI3Kβ（IC50,10.3μM），PI3Kγ（IC50,3μM）和PI3Kδ（IC50,0.73μM）。ATM抑制剂-1具有抗肿瘤活性[1]。

　　体外：ATM抑制剂-1（化合物21）是一种高效，选择性和口服活性的ATM抑制剂，IC50为0.7nM，对mTOR（IC50,21μM），DNAPK（IC50,2.8μM）的活性较弱，PI3Kα（IC50,3.8μM），PI3Kβ（IC50,10.3μM），PI3Kγ（IC50,3μM）和PI3Kδ（IC50,0.73μM）[1]。

　　在细胞分析中，ATM抑制剂-1对ATM，ATR /PI3Kα和PI3Kβ/ mTOR的IC50分别为2.8nM，>30μM和>19μM[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Barlaam B, et al. Discovery of a Series of 3-Cinnoline Carboxamides asOrally Bioavailable, Highly Potent, and Selective ATM Inhibitors. CS Med ChemLett. 2018 Jul 13;9(8):809-814.