DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂

　　DPP-4 inhibitor 1 (compound 5)是有效的、长效的二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的抑制剂，有治疗2型糖尿病的潜力，其 KD值为0.177 nM。

DPP-4 inhibitor 1 分子图

　　DPP-4 inhibitor 1 Chemical Structure

　　CAS No. : 1915007-89-4

　　分子量：384.35

　　分子式：C₂₁H₁₅F₃N₂O₂

　　CAS No.：1915007-89-4

　　描述：DPP-4抑制剂1(化合物5)是一种有效的长效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，用于治疗T2DM，KD为0.177 nM [1]。

　　IC50 & Target：KD: 0.177 nM (DPP-4)[1].

　　体内：单剂量口服DPP-4抑制剂1(化合物5)(3 mg / kg)在糖尿病小鼠中抑制> 80%的DPP-4活性超过7天[1]。

　　施用DPP-4抑制剂1(化合物5)(3和10mg /kg，po，qw，持续8周)导致空腹血糖(FBG)水平显着降低，并且整个治疗期间的平均降低为24.7并且 分别为33.1%。慢性给予DPP-4抑制剂1(化合物5)(10mg / kg /周)也显着改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Li S, et al. Discovery of a Natural-Product-Derived PreclinicalCandidate for Once-Weekly Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2019 Feb1.