化学数据
Cas No. 1170613-55-4 SDF
别名N/A
化学名(1Z,3E)-1-(4-fluorophenyl)-2-methylpent-1-en-3-one oxime
Canonical SMILESFC1=CC=C(C=C1)/C=C(C)\C(CC)=N\O
分子式C12H14FNO分子量 207.24
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。溶液形式可以在-20℃下储存几个月。
运输条件所有可选规格：常温运输或根据产品储存温度要求用蓝冰运输。
产品描述
A-967079是瞬态受体电位A1（TRPA1）受体的拮抗剂，在大鼠和人TRPA1受体上的IC50值分别为289 nM和67 nM [1]。
有更大的瞬时受体电位（TRP）离子通道家族。在这个家族中，有TRPV，TRPM，TRPC，TRPN，TRPP和TRPML。 TRPA1是该家族的一部分，在也表达TRPV1的中小型肽能初级传入感觉神经元中表达[1]。
用A-967079处理可减弱WT TG神经元中的Ca2 +信号，并导致对福尔马林的Trpv4-/-TG神经元进一步减少。急性阻断TRPA1时，用A-967079处理可将反应性细胞的百分比从27.7％降至15.8％，而在Trpv4-/-TG神经元加TRPA1抑制剂中，应答细胞的比例仅为3.2％[2]。
WDR神经元的自发活动可能表明中枢性致敏作用，并可能引起非诱发性或持续性疼痛。在未受伤和CFA炎症的大鼠中，以30μmol/ kg的剂量全身注射A-967079。在对同侧后爪进行有害捏刺激后，宽动态范围（WDR）和伤害性特异性（NS）神经元的反应降低。类似地，在OA和OA-sham大鼠中，A-967079降低了WDR神经元对膝关节高强度机械刺激的反应。用A-967079给药还降低了CFA致炎大鼠的低强度机械刺激（10 g冯·弗雷头发）对WDR的神经元反应，但对未受伤的大鼠却没有。此外，A-967079注射可降低CFA致炎大鼠的WDR神经元的自发活动，但对未受伤的OA和OA-sham动物没有这种作用[1]。
参考文献：
[1]. McGaraughty S, Chu KL, Perner RJ, et al. TRPA1 modulation of spontaneous and mechanically evoked firing of spinal neurons in uninjured, osteoarthritic, and inflamed rats. Molecular pain, 2010, 6(1): 1.
[2]. Chen Y, Kanju P, Fang Q, et al. TRPV4 is necessary for trigeminal irritant pain and functions as a cellular formalin receptor. PAIN, 2014, 155(12): 2662-2672.
本文来源于：http://www.glpbio.cn/a-967079.html