SRPK-IN-1是共价，不可逆的 SRPK1/2 抑制剂

　　SRPK-IN-1是共价，不可逆的 SRPK1/2 抑制剂，IC50 分别为35.6 和 98 nM。有抗血管生成作用。

SRPK-IN-1分子图

　　SRPK-IN-1 Chemical Structure

　　CAS No. : 2089226-94-6

　　分子量：472.53

　　分子式：C₂₇H₂₁FN₂O₃S

　　CAS No.：2089226-94-6

　　描述：SRPK-IN-1是一种共价且不可逆的SRPK1 / 2抑制剂，IC50分别为35.6和98 nM。 抗血管生成作用[1]。

　　IC50 & Target：IC50: 35.6 nM (SRPK1), 98 nM (SRPK2)[1]

　　体外：在200nM的SRPK-IN-1处理显着降低稳定状态下SR蛋白的磷酸化，有或没有冲洗[1]。SRPK-IN-1有效地将VEGF从促血管生成转化为抗血管生成同种型[1]。

　　体内：SRPK-IN-1通过VEGF选择性剪接阻断CNV小鼠模型中的血管生成[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Hatcher JM, et al. SRPKIN-1: A Covalent SRPK1/2 Inhibitor thatPotently Converts VEGF from Pro-angiogenic to Anti-angiogenic Isoform. Cell ChemBiol. 2018 Apr 19;25(4):460-470.e6.