阿伐曲泊帕的合并用药方案【医游记】

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阿伐曲泊帕是一种口服的促血小板生成素受体激动剂,用于治疗择期行诊断性操作或手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。本文将介绍阿伐曲泊帕的药理作用和药物相互作用。

药理作用

阿伐曲泊帕可以与人体的血小板生成素(TPO)受体结合,刺激骨髓中巨核细胞的增殖和分化,从而促进血小板的生成和释放。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合,因此可以与TPO产生协同效应,提高血小板计数。阿伐曲泊帕的血小板升高作用呈剂量和暴露依赖性,通常在给药后3至5天内出现,给药后10至13天达到峰值,然后逐渐下降,在给药后35天恢复至接近基线水平。

药物相互作用

阿伐曲泊帕主要通过肝脏中的细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A4代谢,因此可能与影响这些酶活性的药物发生相互作用。以下是一些常见的药物相互作用情况:

  • 强效或中度CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、氟康唑、维拉帕米等)可能会增加阿伐曲泊帕的血浆浓度和暴露量,从而增加其不良反应的风险。建议在使用这些药物时调整阿伐曲泊帕的剂量或监测血小板计数。
  • 中度或强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡巴马唑等)可能会降低阿伐曲泊帕的血浆浓度和暴露量,从而降低其疗效。建议在使用这些药物时增加阿伐曲泊帕的剂量或监测血小板计数。
  • P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(如环孢素、维拉帕米等)可能会降低阿伐曲泊帕的吸收,从而降低其血浆浓度和暴露量。建议在使用这些药物时与食物同服或监测血小板计数。
  • 阿伐曲泊帕对CYP1A、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A无抑制作用,对CYP1A、CYP2B6、CYP2C和CYP3A无诱导作用,因此不太可能影响这些酶代谢的药物。
  • 阿伐曲泊帕对有机阴离子转运蛋白(OAT)3和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)具有抑制作用,但对有机阴离子转运多肽(OATP)1B1和1B3、有机阳离子转运蛋白(OCT)2和OAT1无抑制作用,因此不太可能影响这些转运蛋白介导的药物。

总之,阿伐曲泊帕是一种有效的促血小板生成素受体激动剂,但在合并用药时需要注意其与CYP3A和P-gp相关的药物相互作用,以及其对OAT3和BCRP的抑制作用。在使用阿伐曲泊帕时,应根据患者的临床情况和药物治疗方案,调整剂量或监测血小板计数,以确保安全和有效。

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