D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂

　　D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂，在酶实验和细胞实验中，分别对大鼠和人 D5D的 IC50 值为 72 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中，D5D-IN-326能够降低胰岛素耐受性，并且减轻小鼠体重。

D5D-IN-326 分子图

　　D5D-IN-326 Chemical Structure

　　CAS No. : 1236767-85-3

　　分子量：473.27

　　分子式：C₁₇H₁₁F₈N₃O₄

　　CAS No.：1236767-85-3

　　描述：D5D-IN-326是一种选择性，口服活性的δ-5去饱和酶（D5D）抑制剂，对于大鼠和人类D5D，在酶和基于细胞的测定中IC50分别为72和22nM，对D6D或 D9D活动。 D5D-IN-326降低了饮食诱导的肥胖C57BL / 6J小鼠的胰岛素抵抗并降低了体重[1]。

　　IC50 & Target：IC50: 72 nM (Rat D5D), 22 nM (Human D5D)[1]

　　体外：D5D-IN-326是一种选择性，口服活性的δ-5去饱和酶（D5D）抑制剂，在酶和基于细胞的检测中，大鼠和人D5D的IC50分别为72和22nM，对D6D没有影响 或D9D活动[1]。

　　体内：D5D-IN-326（0.1,1和10 mg / kg，口服6周）逐渐减少10 mg /kg体重，但治疗6周后DIO小鼠剂量降低无效[1]]。

　　D5D-IN-326（10mg / kg，口服6周）也显着降低Ccl2，Cd68，Adgre1和Il6的基因表达水平，降低HFDDIO小鼠中显着增加的附睾Lep和Adipoq mRNA [1]。

　　相关文献：

　　[1]. Yashiro H, et al. A Novel Selective Inhibitor of Delta-5 DesaturaseLowers Insulin Resistance and Reduces Body Weight in Diet-Induced Obese C57BL/6JMice. PLoS One. 2016 Nov 10;11(11):e0166198.