Glutaminase-IN-1 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂

　　Glutaminase-IN-1 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，其IC50 值为1 nM.Glutaminase-IN-1 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。

Glutaminase-IN-1 是CB839 分子图

　　Glutaminase-IN-1 Chemical Structure

　　CAS No. : 2247127-79-1

　　分子量：618.47

　　分子式：C₂₆H₂₄F₃N₇O₃Se

　　CAS No.：2247127-79-1

　　描述：谷氨酰胺酶-IN-1，一种CB839衍生物，是含有1,3,4-硒二唑的肾型谷氨酰胺酶(KGA)的变构抑制剂，IC50为1 nM。谷氨酰胺酶-IN-1显示出改善的细胞摄取和抗肿瘤活性。

　　IC50 & Target：IC50: 1 nM (KGA)[1].

　　体外：谷氨酰胺酶-IN-1(CPD20)，一种CB839衍生物，是含有1,3,4-硒二唑的肾型谷氨酰胺酶(KGA)的变构抑制剂，IC50为1 nM。谷氨酰胺酶-IN-1显示出改善的细胞摄取和抗肿瘤活性。 谷氨酰胺酶-IN-1的IC50值分别在A549，H2，Caki-1和HCT116细胞系中分别为17nM，6.78μM，19nM和9nM。谷氨酰胺酶-IN-1比相应的BPTES和CB839具有更好的KGA抑制活性[1]。

　　体内：谷氨酰胺酶-IN-1(10mg /kg，i.h。)减小了HCT116肿瘤的大小和重量，并且统计分析显示CPD20的肿瘤重量减少40%是统计学显着的。谷氨酰胺酶-IN-1可以在统计学上显着延长携带H22的小鼠的存活[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Chen Z, et al. Novel 1,3,4-Selenadiazole Containing Kidney-TypeGlutaminase Inhibitors Showed Improved Cellular Uptake and Antitumor Activity. JMed Chem. 2018 Dec 13.