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COH000 是泛素样激活酶1 的抑制剂

　　COH000 是泛素样激活酶1 的抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。


COH000 是泛素样激活酶1 的抑制剂_第1张图片
COH000分子图

　　COH000 Chemical Structure

　　CAS No. : 1534358-79-6

　　分子量：419.47

　　分子式：C₂₅H₂₅NO₅

　　CAS No.：1534358-79-6

　　描述：COH000是泛素样1激活酶(SUMO激活酶)的抑制剂，体外SUMO化的IC50为0.2μM[1]。

　　IC50 & Target：IC50: 0.2 μM (SUMO-activating enzyme)[1].

　　体外：与泛素化相比，COH000对SUMO化的选择性超过500倍。 COH000抑制SUMO腺苷酸化而不直接与ATP或SUMO1结合竞争。COH000具有极慢的解离速率，并且与酶共价结合是一致的[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Li YJ, et al. Allosteric Inhibition of Ubiquitin-like Modifications bya Class of Inhibitor of SUMO-Activating Enzyme. Cell Chem Biol. 2018 Dec 5. pii:S2451-9456(18)30386-6.

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