克唑替尼(赛可瑞)的服用方法剂量说明

　　克唑替尼(赛可瑞)的适应症

　　克唑替尼(赛可瑞)胶囊含有活性成分克唑替尼crizotinib，这是一种被称为蛋白激酶抑制剂的药物。克唑替尼通过干扰信号传导某些癌细胞生长的途径起作用。

　　克唑替尼是抑制Met、ALK、ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。克唑替尼适应症包括间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。2011年8月克唑替尼已经获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌。2013年辉瑞进入中国市场，以中文品牌赛可瑞为广大患者熟知。辉瑞制药针对印度市场，也开发了品牌名称为Crizalk的克唑替尼，由辉瑞印度药厂生产，不同的是，印度版克唑替尼售价仅为原药的1/5，甚至更低。印度仿制版克唑替尼也已经上市，常见的是卡布宁克唑替尼。

印度克唑替尼

　　人体内细胞工作和生长的方式受到蛋白激酶的各种酶的调节。这些酶可以在涉及癌细胞生长和扩散的细胞表面上的某些受体中发现。在癌细胞中，激酶使细胞生长繁殖异常。它们也刺激附近的血管长成肿瘤，新的血管可以通过癌细胞提供氧气和营养物质来生长和繁殖。它们还能利用癌细胞通过血液循环扩散到身体的其他部位。

　　克唑替尼通过阻断称为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的特定酶的作用来起作用。这种激酶在某些类型的肺癌细胞中过度活跃，并且刺激癌细胞的生长和扩散。过度活跃的酶是由癌细胞中有缺陷的基因引起的。克唑替尼只适用于有这种缺陷基因的非小细胞肺癌。这些癌症被称为ALK阳性。通过阻断ALK的作用，克唑替尼可能减缓或阻止这类肺癌的生长，并可能使肿瘤缩小。

　　克唑替尼的服用方法和剂量

　　通常的推荐剂量是一个克唑替尼250毫克胶囊每天两次，每天在相同的时间(相隔大约12小时)。但是，如果遇到副作用，剂量可能需要降低，所以遵循医生给出的指示很重要。增加剂量不会产生更好效果，并可能引起毒性增加，需要医生确定患者用药剂量。

　　用一杯水吞服整个胶囊，不要打破，粉碎或咀嚼它们。胶囊可以带或不带食物。如果在正常时间忘记服用药物，请尽快服用，除非下一次服药时间还不到6小时。如果距离下一个剂量还不到六个小时，那就把漏服的剂量留下，照常服用。不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

　　根据患者身体状况、病情等因素，考虑克唑替尼的安全性和耐受性可能需要给药中断或者剂量减低。如果患者在治疗中出现严重的不良反应则需要调整克唑替尼剂量，那么剂量应减低至200mg每天，每天2次服用。如需要进一步减低剂量，那么根据个体安全性和耐受性减低至250mg口服、每天1次。如果不能耐受每天250mg，需要停止使用克唑替尼(赛可瑞)。根据统计，有6.5%的患者因为不耐受而减少或者停止服用克唑替尼。靶向药剂量调整原则，按照药品说明书使用药物，不得任意加量，减量，停药。

　　印卡医疗温馨提示，由于克唑替尼对肺和肝的损伤比较大，应每月检查肝功能，并且根据临床状况对于白细胞2级、3级或4级异常的患者增加检测频度。出现异常，及时询问医师，以便调整克唑替尼的使用剂量。更多咨询印卡医疗（V信yky081）。