Dot1L-IN-1是高效，选择性，结构新颖的 Dot1L 抑制剂

　　Dot1L-IN-1是高效，选择性，结构新颖的 Dot1L 抑制剂，Ki 为2 pM。

Dot1L-IN-1 分子图

　　Dot1L-IN-1 Chemical Structure

　　CAS No. : 2088518-50-5

　　分子量：646.21

　　分子式：C₃₂H₃₆ClN₉O₂S

　　CAS No.：2088518-50-5

　　描述：Dot1L-IN-1是一种高效，选择性和结构新颖的Dot1L抑制剂，Ki为2 pM。

　　IC50 & Target：Ki: 2 pM (Dot1L)[1]

　　体外：Dot1L-IN-1有效抑制H3L79二甲基化(IC50 = 3nM)，这是Dot1L催化反应的直接产物，以及HeLa和Molm-13细胞中HoxA9启动子的活性(IC50 = 17 nM)，分别[1]。

　　Dot1L-IN-1有效抑制携带致癌MLL-AF4融合的人MLL重排白血病细胞系MV4-11的增殖(IC50 = 5nM)[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Möbitz H, et al. Discovery of Potent, Selective, and StructurallyNovel Dot1L Inhibitors by a Fragment Linking Approach. ACS Med Chem Lett. 2017Feb 14;8(3):338-343.