传出神经系统药理概论

传出神经的神经递质主要有两大类:1·乙酰胆碱(Ach),由胆碱能神经释放。2·去甲肾上腺素(NA),由去甲肾上腺素能神经释放。

Ach的原料是胆碱和乙酰辅酶A,主要被突触间隙中的乙酰胆碱酯酶(AchE)水解而失活;NA合成的原料是酪氨酸,与其合成有关的酶有酪氨酸羟化酶(变为多巴)、多巴脱羧酶(变为多巴胺)和多巴胺β-羟化酶(变为NA),NA会在苯乙醇胺氮位甲基转移酶的作用下进一步甲基化生成肾上腺素,NA失活的主要方式是被摄取入神经末梢,分为摄取-1(神经摄取,贮存型摄取)和摄取-2(非神经摄取,代谢型摄取),通过前者摄取的NA可进一步进入囊泡贮存,部分未进入囊泡的NA可被单胺氧化酶(MAO)破坏,通过后者摄取的组织不贮存NA,NA很快被胞内的儿茶酚胺位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏。

第一段提到的两种神经的分布是重点:胆碱能主要包括全部的运动神经、所有副交感神经的节前纤维和节后纤维(但九版生理上说的是大多数副交感神经的节后纤维)、所有交感神经的节前纤维和极少数节后纤维(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经);去甲肾上腺素能神经主要包括绝大多数交感神经的节后纤维(按生理还有少数副交感神经的节后纤维)。

他们的受体也同样重要,胆碱受体有两大类:M(毒蕈碱型)和N(烟碱型),M受体不做细分,N受体又分N1型(又称NN型或神经型)和N2型(又称NM型或肌肉型);肾上腺素受体由α和β两大亚型,α又可分为α1和α2,β又可分为β1、β2和β3。下面详细说他们的亚型被激活后的效应。

M和α1对瞳孔的调节容易搞混,可以只记M受体激动的扩瞳作用-胆碱受体激动药里的毛果芸香碱就是通过激动M受体缩瞳,治疗青光眼的。

传出神经系统药物基本作用:1·直接作用于受体;2·影响递质的生物合成、释放、转运和贮存、生物转化。

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