血细胞 血小板 与 凝血 补体 系统

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波立维
阿司匹林

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成分1

血小板

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HPA-gene

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萜类 前列腺素

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COX有3种同工酶。COX-1是组成型表达,是体内的主要形式。它被普遍表达并参与体内稳态功能,例如肾脏和血管功能的调节。相比之下,COX-2的基础表达较低,并被炎症刺激上调。但COX-2在心血管组织中也有组成型表达,并具有正常生理调节功能。COX-3发现较晚,在大脑皮层中含量最高。已经在大鼠胶质母细胞瘤中检测到其表达(J Neurooncol. 2016 Jan;126(2):271-8.)。

布洛芬等非选择性抑制剂对各种同工酶都有作用,为减少副作用又开发了罗非考昔和塞来昔布等选择性的COX-2抑制剂,可减少COX-1抑制对胃肠道的影响。

阿司匹林也是非选择性抑制剂,可以通过乙酰化作用抑制COX,从而阻断PG和TX合成。但它是很特殊的一种非甾体抗炎药,因为它在低剂量时可以诱导脂氧素和消退素等物质。阿司匹林在高剂量时,或与选择性的COX-2抑制剂同时服用就会失去这种作用。

前列腺素合成的调控也比较独特。COX会发生自溶,所以存在时间短,不依赖反馈调节,而是由酶量调节。其活性被酚类促进,被某些drug及花生四烯酸、乙炔类似物抑制。

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类花生酸代谢:前列腺素、血栓素、白三烯和脂氧素 --Thermo

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