艾伏尼布：一种用于治疗复发或难治性AML和胆管癌的IDH1抑制剂【医游记】

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艾伏尼布，商品名为拓舒沃®，是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1)突变癌症的强效口服靶向抑制剂1。这款药物最初由Agios Pharmaceuticals公司开发，2018年基石药业与Agios达成在大中华区开发及商业化的独家协议，并于2020年将其临床开发和商业化授权区域从大中华区扩展至新加坡。

艾伏尼布的作用机制

艾伏尼布能靶向作用于IDH1代谢途径，抑制突变IDH1酶的活性，以防止代谢产物2-HG的积累，从而起到抗癌作用。

艾伏尼布的适应症

艾伏尼布已获美国FDA批准三个适应症：

1. 用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者；
2. 与阿扎胞苷联合用于新诊断的具有易感 IDH1 突变的急性髓性白血病，该突变是通过 FDA 批准的测试在 75 岁或以上的成年人中检测到的，或者有合并症排除使用强化诱导化疗的患者1；
3. 用于既往接受过治疗的携带经FDA获批检测法检出的IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌成年患者1。

艾伏尼布的用法用量

艾伏尼布推荐剂量为500mg，每日一次，可空腹或者餐后口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对未出现疾病进展或不可接受毒性的患者，需至少接受6个月治疗，以充分观察临床反应。

艾伏尼布的不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）有乏力、关节痛、中性粒细胞增多、腹泻、水肿、恶心、呼吸困难、黏膜炎、心电图心室收缩时间（QT）延长、皮疹、咳嗽、食欲减退、肌痛、便秘和发热3。严重不良反应（≥5%）为分化综合征（10%）、白细胞增多症（10%）和心电图 QT 间期延长（7%）。

结论

艾伏尼布是一种革命性的靶向药物，它为携带IDH1突变的癌症患者提供了新的治疗选择。然而，每种药物都有其可能出现的副作用，因此在使用艾伏尼布之前，患者和医生需要充分讨论并权衡其潜在的风险和益处。

以上信息仅供参考，具体的请谨遵医嘱。在使用任何药物之前，都应寻求医生的建议，并根据个体病情选择合适的治疗方案。

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