盐酸小檗碱的药学研究

盐酸小檗碱是小檗碱的盐酸盐产物，小檗碱主要存在于植物黄皮树～黄柏，三颗针，黄连等药材中，是这些药材的主要有效成份，也是主要药效成份，对痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌及阿米巴原虫有抑制作用。临床主要用于肠道感染及菌痢等。还发现本品有抗心律失常的作用。 小檗碱有较强的体内外抗肿瘤活性并能诱导B16细胞分化；同盐酸阿糖胞苷在体外具有协同作用。

本文主要研究的是小檗碱的获取方式在药学研究中的应用。

盐酸小檗碱是一种异喹啉生物碱。又称黄连素 。存在于小檗科等4科10属的许多植物中。小檗碱从乙醚 中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱，其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水；若从氯仿、丙酮或苯中结晶，也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理，可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱，其中以季铵式最稳定。

本文采取正交试验法，获取小檗碱。

仪器：1000ml三口圆底烧瓶，变频电动搅拌器，回流冷凝管，夹套温度计0～120℃，电热套，水浴锅，抽滤装置一套，恒温鼓风干燥箱。

试剂：纯化水(蒸馏水，纯净水)，95%乙醇，醋酸，浓盐酸。

实验过程：将53克黄柏药材粉碎，全部装入圆底烧瓶中，加入7倍量的70%乙醇，温度控制在90摄氏度以下加热回流2小时。抽滤，收集滤液，滤渣重复上面的回流过程两次，收集三次的滤液，合并，将滤液浓缩回收乙醇，浓缩液加入1%醋酸270ml，趁热抽滤，滤液放冷，加入浓盐酸，直至PH＝1～2，溶液出现混浊，停止加盐酸，冰浴下缓慢搅拌过夜，抽滤，滤渣烘干，得产品2.6克，理论产量3.18克，得率：81.76%。

实验心得：实验过程中应注意的事项有温度，乙醇浓度，回流时间，醋酸除杂要趁热抽滤，盐酸要精密加入不能多加也不能少加。期望下一步提高收率。

中试计划：黄柏药材10kg；乙醇，醋酸，盐酸，按比例投放，注意各个事项点。