多肽固相合成的特点及存在的主要问题

固相合成的特点及存在的主要问题

  固相合成法对于肽合成的显著的优点:简化并加速了多步骤的合成;因反应在一简单反应器皿中便可进行,可避免因手工操作和物料重复转移而产生的损失;固相载体共价相联的肽链处于适宜的物理状态,可通过快速的抽滤、洗涤未完成中间的纯化,避免了液相肽合成中冗长的重结晶或分柱步骤,可避免中间体分离纯化时大量的损失;使用过量反应物,迫使个别反应完全,以便最终产物得到高产率;增加溶剂化,减少中间的产物聚焦;固相载体上肽链和轻度交联的聚合链紧密相混,彼此产生一种相互的溶剂效应,这对肽自聚集热力学不利而对反应适宜。固相合成的主要存在问题是固相载体上中间体杂肽无法分离,这样造成最终产物的纯度不如液相合成物,必需通过可靠的分离手段纯化。

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