SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂

　　SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂，Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK的化学探针。

SGC-GAK-1 分子图

　　SGC-GAK-1 Chemical Structure

　　CAS No. : 2226517-76-4

　　分子量：389.24

　　分子式：C₁₈H₁₇BrN₂O₃

　　CAS No.：2226517-76-4

　　描述：SGC-GAK-1是一种有效的选择性细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)抑制剂，Ki为3.1 nM。SGC-GAK-1是GAK的化学探针[1]。

　　IC50 & Target：Ki: 3.1 nM (GAK)[1]

　　体外：SGC-GAK-1有效结合细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)，衔接蛋白2相关激酶(AAK1)，丝氨酸/苏氨酸激酶16(STK16)，Kis分别为3.1nM，53μM，51μM[1]。

　　SGC-GAK-1有效结合细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)，受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2)，含AarF结构域激酶3(ADCK3)和nemo样激酶(NLK)，KD为1.9nM，110 nM，分别为190 nM和520 nM [1]。

　　SGCGAK-1(0.1,1和10μM，48小时或72小时)在10μM时对LNCaP，VCaP和22Rv1细胞显示出强烈的生长抑制作用，但对PC3和DU145细胞的作用最小[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Asquith CRM, et al. SGC-GAK-1: A Chemical Probe for Cyclin GAssociated Kinase (GAK). J Med Chem. 2019 Feb 26.