GPR4 antagonist 3是选择性有口服活性的 GPR4 拮抗剂

　　GPR4 antagonist 3是选择性，有口服活性的 GPR4 拮抗剂，IC50为70 nM。抗炎活性。

GPR4 antagonist 3分子图

　　GPR4 antagonist 3 Chemical Structure

　　CAS No. : 1401728-56-0

　　分子量：416.52

　　分子式：C₂₄H₂₈N₆O

　　CAS No.：1401728-56-0

　　描述：GPR4拮抗剂3是一种选择性和口服的GPR4拮抗剂，IC50为70 nM [1]。 抗炎活动[1]。

　　IC50 & Target：IC50: 70 nM (GPR4)[1].

　　体内：GPR4拮抗剂3在以30mg / kg bid口服给药后在大鼠抗原诱导的关节炎模型中显示出显着的抗炎作用[1]。GPR4拮抗剂3还可以阻止小鼠腔室模型中的血管生成以及疼痛，如大鼠完全弗氏佐剂模型[1]所示。

　　相关文献：

　　[1]. Velcicky J, et al. Development of Selective, Orally Active GPR4Antagonists with Modulatory Effects on Nociception, Inflammation, andAngiogenesis. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3672-3683.