抗菌抗炎 龙胆苦苷显奇招

1.龙胆苦苷简介

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图一为龙胆地上部分花和茎叶主要用作比例提取物。

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图二为地下部分,龙胆根,我们常说的龙胆提取物,指的是龙胆根的部分,主要活性成分为龙胆苦甙。

2.龙胆苦苷的基本性质

龙胆有效药用成分中主要成分为龙胆苦苷,其广泛分布于龙胆属植物中。龙胆苦苷属于裂环烯醚萜苷类化合物的一种,容易在乙醇、甲醇以及水溶剂中发生溶解,其分子式为 C16H20O9。

英文名:Gentiopicroside

分子式:C16H20O9

化学名:5-Ethenyl-6-(β-D-glucopyranosyloxy)-5,6-dihydro-1H,3H pyrano[3,4-C]pyran-1-one

提取来源:龙胆科龙胆根规格:10%—80%

颜色:棕黄色至淡黄色粉末溶解性:极易溶于水

目前市面上主要的规格是10%-50%,我们目前在这方面研发可做到80%85%

【产品名称】:龙胆苦甙

【英文名称】:Gentiopicroside

【产品颜色】:棕黄色粉末

【产品规格】:5% 10% 50% 80%

【提取来源 】:本品为龙胆科植物条叶龙胆Gentiana manshurica Kitag.、龙胆Gentiana scabra Bge 、 三花龙

胆 Gentiana triflora pall 或坚龙胆Gentiana rigescens Franch. 的干燥根及根茎

【应用剂型】: 粉末

【储存时间】: 24个月

【产品包装】: 1kg/袋 25kg/桶

【检测方法】: HPLC

【储存方法】: 常置于干燥阴凉处,避免阳光照射和高温。

龙胆苦甙10%

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龙胆苦甙水溶性

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3.龙胆苦苷的结构

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4.龙胆苦苷的来源与应用

本品为龙胆科植物条叶龙胆 Gentiana manshurica Kitag.、龙胆 Gentiana scabra Bunge 、 三花龙胆 Gentiana triflora pall 或坚龙胆 Gentiana rigescens Franch. 的干燥根及根茎.龙胆苦苷(Gent iopicroside)是龙胆科龙胆属植物龙胆的有效成分之一, 也是当药及獐芽菜等植物中的苦味成分, 属于裂环环烯醚萜苷类, 分子式为 C16H20O9 , 白色粉末或淡黄(红)色结晶, 易溶解于水、甲醇及乙醇等溶剂, 阳光下易变色.龙胆具有利胆、抗炎、健胃、降压等作用。龙胆中主含环烯醚萜苷类成分,龙胆苦苷为其中主要有效成分。

全球龙胆属龙胆科( Gentiana L.) 植物超过 500 种,其中以热带高山以及温带地区分布较为广泛,此类植物在我国也有广泛分布,其种类超过 230 种,西南部为其主要产地,大部分龙胆属龙胆科植物均用于观赏,也有部分可入药。

龙胆苦苷的药物来源来源于龙胆的干燥根及根茎,或者獐牙菜(但是含量很低)等植物的苦味成分。原药材龙胆根中龙胆苦甙的含量在2%-3.5%不等主要分布在我国西南部(云南,西藏东北辽宁)

5.龙胆苦胆的应用

龙胆苦苷具有保护肝脏、抗氧化、抗炎、镇痛及抗肿瘤等作用.

低含量的主要用作兽药兽药中主要作用:降低多种急性肝损伤和慢性肝损伤动物的血清转氨酶,使肝组织有有不同程度的缓解,对肝组织损伤有保护作用 并有泄肝火,促消化,促进胃酸分泌,增强食欲的效果

高含量的主要应用在化妆品领域龙胆提取物有抑菌作用,主要作用表现抗敏,消红肿,止痒无论地下根部或者地上茎叶提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、和变形杆菌都有 很强的抑制作用。龙胆苦甙对荧光素酶的有很好的活化效果,说明对特异性皮炎和过敏有作用,可在抑制刺、激的化妆品中采用,起到抗炎的作用;龙胆苦甙成分具有清热燥湿的功效,可改善皮肤干、痒等敏感不适的状态,增强皮肤天然免疫力;龙胆苦甙对芳香化酶的活化,显示对皮肤局部的雌激素水平有作用,加之对弹性蛋白酶的抑制和抗氧性。具有抗衰老的作用;对表皮细胞胆甾醇的分泌有促进作用,胆 甾醇是人体皮脂中一重要的柔润成分,可改善油性粗糙皮肤的状态;也用作生发剂、皮肤增白和保湿剂。

2.2.1 抗炎作用

陈长勋等[ 1]报道, 龙胆苦苷具有抗炎作用, 即龙胆苦苷可减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀, 抑制冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性的增加, 阻止角叉菜胶及酵母多糖所致大鼠足跖肿胀, 但对制霉菌素所致的炎症模型无明显作用.

2.2.2 保肝作用

刘占文等[2]研究探讨了龙胆苦苷的肝保护作用, 发现龙胆苦苷可明显降低四氯化碳所致急性肝损伤小鼠血清 A LT ,AS T 水平, 增加肝组织中谷胱甘肽过氧化物酶活力, 提高大鼠胆流量及胆汁中胆红素含量, 故认为龙胆苦苷具有明显的肝保护作用.研究发现, 龙胆苦苷可显著抑制由四氯化碳和 D-氨基半乳糖所致急性肝损伤小鼠血清谷丙转氨酶的升高, 从而对肝脏起保护作用.刘涛等[3]通过对四氯化碳损伤大鼠肝脏和新鲜肝细胞体外筛选模型进行观察, 证实龙胆苦苷具

有明显的抗四氯化碳肝损伤作用;李艳秋等[4]通过对四氯化碳、TAA 及 D-氨基半乳糖所致小鼠肝损伤及豚鼠同种免疫性肝损伤模型的研究发现, 龙胆苦苷对化学性及免疫性肝损伤具有保护作用,即龙胆苦苷可显降低多种急性肝损伤和慢性肝损伤动物血清氨酶, 减轻肝组织片状坏死、肿胀及脂肪变性的程度,促进肝脏的蛋白质合成.Kondo 等[5]将龙胆苦苷分别作用于四氯化碳和脂多糖/卡介苗所致的肝损伤模型, 均发现龙胆苦苷具有一定的保肝作用.

2.2.3 镇痛作用

陈雷等[6] 报道, 龙胆苦苷具有镇痛作用, 即经皮下注射给予小鼠龙胆苦苷, 可减少小鼠的扭体次数, 提高小鼠痛阈阈值, 且此作用呈良好的量效关系;龙胆苦苷可明显减轻二甲苯所致小鼠耳廓肿胀, 降低蛋清所致大鼠足趾肿胀, 抑制大鼠肉芽肿.Chen 等[7]报道, 龙胆苦苷通过下调 N R2B 受体,对持久性炎症性疼痛起显著的镇痛作用.

2.2.4健胃作用

研究发现, 经胃瘘管注入龙胆苦苷可使胃液中游离酸含量提高, 降低胃内 pH 值;舌下涂抹龙胆苦苷可使胃液量稍微增加, 而静脉给药胃液量基本不增加, 提示龙胆苦苷刺激胃液和胃酸分泌的作用方式为直接作用[8] .

2.2.5抗肿瘤作用

Cho u 等[9]对龙胆苦苷对肝癌细胞 Hep 3B 的细胞毒作用进行了研究, 结果表明收效甚微.另据报道, 龙胆苦苷在体外对人肺腺癌细胞株 A 549 具有一定的抑制作用.黄馨慧等[10]报道, 龙胆苦苷可抑制 SMMC-7721 人肝癌细胞的增殖.

2.2.6抗氧化作用

龙胆苦苷具有清除自由基的能力, 龙胆苦苷标准品质量浓度在 0.25 ~ 10.00 g/L 时清除氢氧自由基能力随质量浓度的增加呈增长趋势, 清除率达

40.74 %~ 87.03 %.据报道, 龙胆苦苷抗氧化活性 RC50 为 0.75 g/L[11] .

6. 龙胆苦甙在兽药化妆品的应用问答

1.龙胆苦甙最高规格?

答:龙胆苦甙市场常用的主推规格为3%-9%,产品报价30/KG,560/KG,9p0/KG。目前市场高规格是80%-85%,技术很难突破98%。

2 .龙胆苦甙的检测方法?

答:龙胆苦甙检测是用液相检测,是检测单体。

3 .龙胆苦甙提取温度的影响?

答:苦胆苦甙的热稳定性不好,如果温度高容易出现分解现象,一般提取温度要控制在80以内,龙胆苦甙的干燥过程是低温烘干。

4 .龙胆苦甙在兽药中的应用、作用及用量?

答:龙胆草其性味苦、涩、大寒、无毒,主治骨间寒热、惊病邪气,用于湿热黄疸、阴肿阴痒、强中,湿疹瘙痒、目赤耳聋、肋痛、口苦、惊风抽搐,具有镇痛和镇静之功效。

兽药中主要作用:降低多种急性肝损伤和慢性肝损伤动物的血清转氨酶,使肝组织有有不同程度的缓解,对肝组织损伤有保护作用;并有泄肝火,促消化,促进胃酸分泌,增强食欲的效果

建议用量:0.1% 。

5 龙胆苦甙高含量的应用、作用及用量?

答:龙胆苦甙高含量的产品主要用于化妆品领域。

有抑菌作用,对荧光素酶的有很好的活化效果,说明对特异性皮炎和过敏有作用,可在抑制刺、激的化妆品中采用,起到抗炎的作用;龙胆苦甙成分具有清热燥湿的功效,可改善皮肤干、痒等敏感不适的状态,增强皮肤天然免疫力;龙胆苦甙对芳香化酶的活化,显示对皮肤局部的雌激素水平有作用,加之对弹性蛋白酶的抑制和抗氧性。具有抗衰老的作用;对表皮细胞胆甾醇的分泌有促进作用,胆 甾醇是人体皮脂中一重要的柔润成分,可改善油性粗糙皮肤的状态;也用作生发剂、皮肤增白和保湿剂。

主要作用表现为:抗敏、消红肿、止痒。

1、抗炎抗敏作用:用龙胆苦甙对bucche法造成甲醛性关节炎的大鼠进行治疗,并设水杨酸钠对照组,结果表明龙胆苦甙抗炎效果优于水杨酸钠;

2、抗菌作用:龙胆草水浸剂在试管内对石膏样毛廯菌星形奴卡氏菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用。试管法证明龙胆煎剂对绿脓杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌等有不同程度的抑制作用;

3、可用于阴肿阴痒。

建议用量为0.03%-0.05%

6 .龙胆苦甙的市场趋势?

答:龙胆苦甙的销售额是上升趋势,产品应用于兽药,化妆品,保健品等各领域。

7.龙胆苦苷的检测

试剂:重蒸水、乙腈(色谱纯)、龙胆苦苷对照品仪器:高效液相色谱仪、分析天平(1/10000)、超声波清洗仪、0.45 mm 微孔过滤器、50ml 容量瓶、带塞小玻璃瓶

色谱条件、色谱柱 (Kromasil C18 5 mm 4.6´200mm)流动相:A: 水 B: 乙腈流速:1mL/min 波长: 270nm 进样量:10 ml

流速:1.0ml/min

梯度:15%乙腈:85%水

样品制备

待测样品:精确称取 30mg 提取物于 50ml 容量瓶中,用水溶解,超声定容,0.45mm 微孔滤膜过滤即为供试液。

标样制备:精密称取标样用水超声溶解,使其浓度为 0.2mg/ml,过 0.45mm 滤膜,置冰箱贮存。

计算根据各峰峰面积利用外标法计算各种成份的含量。

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