岩藻糖基化硫酸软骨素（Fucosylated Chondroitin Sulfate）
岩藻糖基化的说明
岩藻糖基bai化,是糖基化的du一种，在肝脏病变zhi中会发生
糖基化dao
糖基化是在酶的zhuan控制下shu,蛋白质或脂质附加上糖类的过程。此过程为四中共转移（co-translational）与后转移修饰的步骤之一，发生于内质网。蛋白质经过糖基化作用之后，可形成糖蛋白。
根据糖苷链类型，蛋白质糖基化可以分为四类，
即以丝氨酸、苏氨酸、羟赖氨酸和羟脯氨酸的羟基为连接点，形成-0-糖昔键型; 以天冬酞胺的酚胺基、N一末端氨基酸的 α - 氨基以及赖氨酸或精氨酸的ω - 氨基为连接点，形成-N-糖昔键型;以天冬氨酸或谷氨酸的游离梭基为连接点，形成醋糖昔键型以及以半胧氨酸为连接点的糖肤键。
补充：N-连接的糖链合成起始于内质网，完成于高尔基体。在内质网形成的糖蛋白具有相似的糖链，由Cis面进入高尔基体后，在各膜囊之间的转运过程中，发生了一系列有序的加工和修饰，原来糖链中的大部分甘露糖被切除，但又被多种糖基转移酶依次加上了不同类型的糖分子，形成了结构各异的寡糖链。糖蛋白的空间结构决定了它可以和那一种糖基转移酶结合，发生特定的糖基化修饰。
岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景：抗凝血药物的临床应用极为广泛，在骨科手术，心脏手术，抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物，包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物，岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到，深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性，且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。
前景预测：肝素的抗凝活性极为出色，目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质，使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面，肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物，同属于糖胺聚糖家族，但由于FuCS独特的化学结构，使得其具有口服抗凝活性，且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路，因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性，降低目标药物的获取难度，并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的优合成路线，应用前景广阔。
甘草次酸修饰海藻酸钠Alg-GA
叔胺改性甘草次酸[GA-N(CH3)2]修饰海藻酸钠[ALG-GA-N(CH3)2],复合凝胶球
乳糖化修饰海藻酸钠-多聚赖氨酸(Alg-LacPLLNP)
海藻酸钠-多聚赖氨酸-海藻酸钠(APA)复合材料，乳糖化多聚赖氨酸改性修饰海藻酸钠纳米粒
半乳糖化学修饰溶菌酶Lysozyme-Gal
Lysozyme半乳糖化学修饰葡聚糖,果胶,菊粉复合材料
乳糖修饰聚鸟氨酸Poly-Lac
提供亮氨酸,缬氨酸,色氨酸,丝氨酸连接乳糖复合材料
Gal-HSA-5-FU半乳糖-人血清白蛋白-5-氟尿嘧啶
半乳糖-Transferrin转铁蛋白/CAT过氧化氢酶-5-氟尿嘧啶复合材料
L-薄荷基-β-D-半乳糖苷
L-薄荷基-β-D-吡喃糖苷及保护的D-半乳糖基(α1→2)-D-葡萄糖苷
Gal-ABH-MAP30交联物
双功能交联剂ABH桥梁交联半乳糖(galactose,Gal)/MAP30交联物
聚己内酯PCL-SS-PGluLac复合物
聚乳酸PLA，聚丙烯酸PAA,PAN或PANI聚苯胺-SS-PGluGal复合材料
炔基化乳糖Lactose
氨基化/羟基化/羧基化半乳糖材料，大豆分离蛋白-乳糖糖基化接枝物
半乳糖基化壳聚糖Gal-CSO
半乳糖基化阿拉伯糖,鼠李糖,核糖,岩藻糖和木糖复合物
肝素-藤黄酸接枝物GA-Hep
肝素接枝藤黄酸自组装胶束，天然多糖低分子肝素与藤黄酸共价结合材料
羧甲基壳聚糖-聚乙二醇-叶酸CMC-PEG-FA
聚乳酸/聚乙二醇接枝聚合到羧甲基壳聚糖PLA-PEG-CMCS
叶酸偶联N-季铵化壳聚糖
多臂PEG,半琥珀酸胆固醇偶联N-季铵化壳聚糖
噻唑橙-壳聚糖-叶酸(TO-CTS-Folate)
壳聚糖一噻唑橙一叶酸化合物TO-COOH-CTS-Folate
维生素E修饰的吉西他滨(GEM-VE)
维生素E(VE)修饰吉西他滨(GEM-VE)，VE修饰的紫杉醇(PTX-VE)为药物，VE修饰磺酰罗丹明B(SRB-VE)荧光探针
肝素-去氧胆酸(hep-DOCA)
肝素(hep)抗凝剂,去氧胆酸(DOCA)为疏水段合成肝素类两亲性聚合物(hep-DOCA,HD)
半乳糖-胰岛素偶联insulin-Gal
普通胰岛素,胰激素,因苏林,正规胰岛素,短效胰岛素偶联半乳糖复合材料
溴代四乙酰基半乳糖
N-乙酰胺基半乳糖苷酶底物5-溴-4-氯吲哚-3-基-N-乙酰基-β-D-氨基半乳糖苷
含卓酚酮基团的四乙酰基半乳糖苷
四乙酰溴代半乳糖-3乙酰基卓酚酮-3乙酰胺基卓酚酮Ag2-CO3催化反应β构型糖苷
炔丙基-β-D-半乳糖苷
D-乳糖醇代替异丙基-β-D-巯基半乳糖苷/L-薄荷基-β-D-半乳糖苷
α-半乳糖神经酰胺α-GalCer
DC/肝癌细胞荷载α-半乳糖神经酰胺，乳糖修饰的PBI-Lac-2
甘草次酸-壳聚糖-聚己内酯GA-CS-PCL
glycyrrhetnicacid-chitosan-Polycaprolactone2-氧杂环庚烷酮的均聚物,ε-己内酯复合物
甘草次酸修饰多西紫杉醇脂质体
甘草次酸修饰紫杉醇脂质体与多西紫杉醇联合卡铂
聚乙二醇单甲醚修饰甘草次酸MPEG-GA
聚乙二醇单甲醚-对甲苯磺酸酯(mPEG-OTs),聚乙二醇单甲醚-邻苯二甲酰亚胺(mPEG-PI),单端氨基聚乙二醇单甲醚(mPEG-NH2)
甘草次酸-聚乙二醇(18-β-GA-PEG-NH2)
提供甘草次酸-聚乙二醇-胆固醇偶合物GA-PEG-Chol,甘草次酸(GA)的聚乙二醇-油酸(PEG-OA2)聚合物胶束
乳糖酸化甘草次酸壳聚糖
乳糖酸化甘草次酸壳聚糖/5-氟尿嘧啶载药纳米粒子
海藻酸钠-羧甲基壳聚糖(ALG-CMC)
甘草次酸(β)海藻酸钠-羧甲基壳聚糖复合凝胶珠βGA-ALG-CMC
甘草次酸修饰聚天冬氨酸苄酯PBLA-GA
glycyrrhetnicacid/beta-甘草亭酸修饰生物降解的聚天冬氨酸苄酯复合物
200低分子肝素-甘草次酸聚合物
低分子肝素己二酸二酰肼-甘草次酸丁二酸酯-甘草次酸丁二酸酯活性酯溶液
甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷(Gal-GAOSt)
甘草次酸衍生物(甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷,Gal—GAOSt)
甘草酸表面修饰万乃洛韦白蛋白纳米粒VACV-BSA-NP-GL
甘草酸表面修饰钙黄绿素白蛋白纳米粒(Cal-BSA-NP-GL)/钙黄绿素脂质体(Cal-LP-GA)载药纳米粒
甘草次酸(GA)靶向阿霉素脂质体(GA-DOX-Lip)
Glycyrrhetinic-acid甘草次酸介导pH敏感主动靶向长循环阿霉素脂质体
甘草次酸修饰海藻酸GA-Alg
Glycyrrhetinic-acid/Glycyrrhizic-acid甘草(次)酸修饰Glycyrrhizicacid
海藻酸钠修饰聚丙烯酸Alg-PAA
提供海藻酸钠/聚丙烯酸/二氧化硅纳米复合膜Alg-PAA-sio2
含有醛基的氧化海藻酸钠(ASA)
高碘酸钠氧化海藻酸钠得醛基化海藻酸钠(OSA)
醛基化海藻酸钠(ASA)改性的磁性纳米粒(ASA-MNPs)
端氨基聚乙二醇(PEG)化的穿膜肽(TAT)/ASA醛胺缩合链接TAT修饰载顺铂磁性纳米复合物偶联顺铂TAT-ASA-MNP@CDDP
海藻酸钠-多聚鸟氨酸-海藻酸(A-PLO-A
alginate-PLO-alginate,A-PLO-A微囊包裹HL-7702细胞
海藻酸钠-多聚鸟氨酸-海藻酸alginate-PLO-A
Ba-alginate-PLO-alginate,B-PLO-A微囊包裹HL-7702细胞
海藻酸-多聚赖氨酸-海藻酸(APA)
提供海藻酸盐-多聚赖氨酸-海藻酸盐微胶囊膜，海藻酸-壳聚糖-聚乙烯乙二醇微囊生物
人转铁蛋白修饰海藻酸钠SA
sodiumalginate褐藻胶,褐藻酸钠支链人转铁蛋白复合材料
甘草次酸修饰海藻酸钠纳米给药系统
EDC/NHS偶联肝靶向小分子甘草次酸(GA)连接天然多糖海藻酸钠(ALG)双亲性肝靶向药物载体材料(GA-ALG)
wyf 12.31