从体内原样排出的“小药片”是什么？

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有一些药物由于自身半衰期短，在体内维持药效的时间不长，需要一日多次服用，给患者带来不少的麻烦。比如硝苯地平，作为临床上常见的降压药，其普通片需要一日服用数次，容易漏服，另外，其降压效果强且迅速，但由于其作用过于迅猛，血压下降过快，容易导致服用后头疼。

药剂学家们想到了一个好方法——通过改造剂型的结构，基于“微孔型渗透泵”技术，将硝苯地平制成了匀速缓慢释药的控释制剂。现在我们来一起探究一下硝苯地平控释片（拜新同）的结构吧！

硝苯地平控释片（拜新同）的片芯分为两层，一层装载着药物，另一层装载着吸水能够膨胀的材料，做为助推层。片芯外面包裹着一层半透膜，半透膜上用激光打了一个小孔。最外面是包裹了一层薄薄的保护层。

当药物进入人体后，最外面的保护层溶解，小分子的水分子通过半透膜进入到片芯，不过大分子的药物并不能通过半透膜。水分使吸水膨胀层逐渐变大，并推动药物24小时不间断地以匀速从半透膜上的小孔中释放出来。这样就达到了血药浓度维持平稳，药效时间维持长的效果。由于其半透膜结构并不会溶解，因此，药物释放完毕后，最终它以原样排出体外。

这种对药物剂型的改造就成功实现了一天只吃一次药，而且达到药物浓度稳定，血压波动小，不良反应也少多了！

新型的缓控释制剂带给我们带来了很大的便利，但是却有一个问题值得大家注意——这些拥有特殊结构的缓控释药品能不能掰开服用呢？

很多患者，比如高血压患者在血压控制满意时，会想到自行减量，把一颗药掰成两半吃。但是，这样的做法真的安全吗？

由于缓控释制剂每天服用的次数减少，因此每一颗的含药量较普通剂型更大，往往是普通剂型的2-3倍。某些药物的缓控释结构在掰开时会遭到破坏，缓控释的效果即刻消除。高剂量的药物在体内瞬时大量释放，会使得血药浓度快速升高，药理作用大大增强，有可能导致不良反应甚至是毒副作用。

其实也并非完全如此，药剂学家们设计了多种缓控释结构，除了上述通过渗透泵实现缓慢释放的硝苯地平控释片还有骨架型、微球微囊型等缓控释剂型。

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作者简介：

暨南大学药学硕士

主管药师

执业药师   执业中药师

三级医院临床药师

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                                      Yancey麻麻（Yanceymama）