已知自然界生物体中存在着数万种生物活性肽，而我们人体中具有活性的肽就有1000种之多，仅脑中就存在近40种，人们还在不断地发现、分离、纯化新的活性肽物质。
通常，人们依据生物活性肽的作用和分泌部位将其分为下丘脑一垂体月亮石激素、消化道激素、其他激素和活性肽。
1）下丘脑一垂体肽激素
丘脑与垂体紧密相连，组成神经内分泌调节系统。包括促肾上腺皮质激素、促甲状腺素释放激素、促性腺素释放激素、生长激素释放激素（CHRH）、生长激素抑制素（CHIH）、促黑色素细胞抑制激素（MRIH）、促黑色素细胞释放激素（MRH）、催乳素释放激素（PRH）、催乳素抑制激素（PIH）、促皮质素释放激素（LRH）、抗利尿激素（ADH）和催产素等。
2）消化道激素
由胃肠道合成的肽类激素包括促胃泌素（34肽）、肠促胰液素（27肽）、缩胆囊素（8肽）、胃动素（22肽）、血管活性肠肽（28肽）、神经降压肽（13肽）等。现已证明，许多胃肠道肽类激素在大脑和外周神经系统中也有发现，称为脑肠肽。这些肽类物质不断调整机体的反应性，以适应内外环境的变化，保证机体的健康状态。
3）其他激素和活性肽
其他激素和活性肽包括胸腺肽、胰岛素、胰高血糖素、降钙素、血管紧张肽Ⅰ（10肽）、Ⅱ（8肽）、Ⅲ（7肽）、内啡肽、脑啡肽、谷胱甘肽等。
下面介绍人体内几种重要的小分子活性肽。
1）谷胱甘肽
谷胱甘肽（GSH）是一种含γ-酰胺键和巯基的3肽，由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成，存在于几乎身体的每一个细胞中。谷胱甘肽能帮助人体保持正常的免疫系统功能，并具有抗氧化作用和整合解毒作用。
2）促甲状腺素释放激素
促甲状腺素释放激素是由下丘脑合成分泌的一种3肽物质．它能促进腺垂体分泌促甲状腺素，后者促进甲状腺细胞增生、合成并分泌甲状腺激素。
3）胸腺肽
胸腺肽是胸腺组织分泌的具有生理活性的5肽物质。临床上常用的胸腺肽是从小牛胸腺发现并提纯的有非特异性免疫效应的小分子多肽。胸腺肽能促进淋巴细胞转化，增强巨噬细胞吞噬活性，可用于治疗多种免疫缺陷病。
4）脑啡肽
脑啡肽是由5个氨基酸残基组成的神经肽。脑啡肽广泛存在于中枢神经系统中，在下丘脑前部、尾状核及苍白球处有较高的活性，在中枢神经系统中起神经递质或神经调节物作用，参与抑制痛觉传导，与体温调节、心血管调节、内分泌激素的释放均有关。
5）加压素
加压素（又称抗利尿激素）是由下丘脑的视上核和室旁核的神经细胞分泌的9肽激素，经下丘脑一垂体束到达神经垂体后叶后释放出来。其主要作用是提高远曲小管和集合管对水的通透性，促进水的吸收，是尿液浓缩和稀释的关键性调节激素。
6）催产素
催产素又称缩宫素，是由下丘脑合成、垂体后叶释放的一种 肽物质。催产素在雌性哺乳动物生产时大量释放，可扩张子宫颈和收缩子宫，促进分娩。催产素还能使人对陌生人产生信赖感，有助于治疗孤独症等病。
7）促性腺激素释放激素
促性腺激素释放激素（GnRH）是下丘脑分泌产生的10肽神经激素，刺激或抑制垂体促性腺激素的分泌，对脊椎动物生殖的调控起重要作用。
6）神经降压肽
神经降压肽（NT）是一种由13个氨基酸组成的内源性多肽，主要存在于下丘脑前部与底部、伏核和隔部，脑干和脊髓中主要在胶质带的小细胞中间神经元和三叉神经运动核等处，可使毛细血管通透性增强、皮肤血管扩张、血压降低、促进胰高血糖素释放，抑制胰岛素释放，刺激胃肠道收缩，抑制胃酸分泌等。
随着人们对生物活性多肽认知的不断深入，近年来科学家们逐渐将目光转向活性肽药物的开发。多肽类药主要用于治疗癌症、代谢类疾病、心血管疾病、内分泌类疾病、血液病，缓解疼痛，调节认知等各个领域。
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