“饺子”、“蛋糕”和“灌汤包”，居然进军了医药市场？！

缓控释制剂从上世纪五六十年代开始逐渐发展，是我们现代医药工业发展的重要方向。在我们的生活中，缓控释制剂非常常见，目前全球的缓控释制剂已有300多个品种，500多个品规，在我国上市的也有近100种了。

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那么，缓控释是什么意思呢？顾名思义，缓控释制剂是指用药后能在机体内长时间维持缓慢释放药物的一种剂型。它能显著地减少给药频次，使药物从普通制剂的一日3-4次给药减少到1-2次，除此之外，它还能平稳血药浓度，降低毒副作用，减少耐药性和对胃肠道的刺激性。

那么，药物是如何收敛住暴脾气，实现平稳缓慢地释药，摇身一变成了缓控释制剂呢？其实并不是药物性情大变，而是它们的剂型结构发生了变化，就像孙悟空有了紧箍咒，给药物加上一个“箍”，它也能实现缓控释释药。

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通常将药物驯服的“箍”有三种结构——“饺子型”“蛋糕型”和“灌汤包型”，今天我们就来一同探秘缓控释制剂的结构和释药原理吧！

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饺子型代表药物：新康泰克

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我们来看看新康泰克的结构，胶囊中有好几种颜色的小丸子。其实它是通过“包衣”技术实现缓释释药的，而这些不同颜色的丸子也并不是为了颜值，而是通过不同厚度的包衣小丸组合来实现不同释药速率，实现了速释+缓释的释药。

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膜控型的缓控释制剂结构就像一个饺子，药物芯就像“饺子馅”包裹在“饺子皮”缓释包衣膜里。“饺子皮”缓释包衣膜上有一些微小的孔道，通道有限，药物只好老老实实地排着队，一个接一个地从这些孔道逐渐扩散出来。

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蛋糕型代表药物：单硝酸异山梨脂缓释片（依姆多）

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骨架型的缓控释制剂结构就像一块蛋糕，药物和载体材料均匀地分散在了一起。骨架材料形成的许多弯弯曲曲，密密麻麻的孔道，就像是一座庞大的“迷宫”，药物分子则像一个个无头苍蝇一样在迷宫中中兜兜转转，努力寻找“出口”。最后药物分子通过不懈努力终于逐一找到了出口，从孔道中扩散了出来，实现了缓释释放。

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灌汤包型代表药物：硝苯地平控释片（拜新同）

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硝苯地平控释片在外观上与普通片剂最大的不同点就在于表面多了一个小孔，这个小孔是做什么用的呢？其实它是一种双层片芯的渗透泵型缓控释制剂。

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渗透泵型的缓控释制剂结构像一个灌汤包，“包子馅”药物芯被“包子皮”半渗透膜包裹住。水分子通过离子交换作用从半渗透膜进入到药物芯，可溶性药物逐渐溶解，形成了高渗透压药物溶液，就像水往低处流一样，高渗透压的药物溶液通过半渗透膜上的小孔向低渗透压的外部逐渐扩散。

对于水不溶性的药物，在药物芯中加入吸水后能够膨胀的助推层，将其制成“双拼”或者“三明治”型的“包子馅”。随着助推层的膨胀，逐渐把药物从小孔中推了出去，实现缓释释药。

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作者简介：

暨南大学药学硕士

主管药师

执业药师   执业中药师

三级医院临床药师