(rel)-MC180295 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂

　　(rel)-MC180295 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK激酶 22 倍，包括 CDK1-Cyclin B (IC50，138 nM)，CDK2-Cyclin A (IC50，233 nM)，CDK2-Cyclin E(IC50，367 nM)，CDK3-Cyclin E (IC50，399 nM)，CDK4-Cyclin D (IC50，112 nM)，CDK5-P35(IC50，159 nM)，CDK5-P25 (IC50，186 nM)，CDK6-Cyclin D3 (IC50，712 nM) 和CDK7-CycH/MAT1 (IC50，555 nM)。(rel)-MC180295 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。(rel)-MC180295具有的抗肿瘤活性。

(rel)-MC180295 分子图

　　(rel)-MC180295 Chemical Structure

　　CAS No. : 2237942-08-2

　　分子量：358.41

　　分子式：C₁₇H₁₈N₄O₃S

　　CAS No.：2237942-08-2

　　描述：(rel)-MC180295是一种有效的选择性CDK9-Cyclin T1抑制剂，IC50为5nM，CDK9对CDK9的选择性比CDK1-Cyclin B(IC50,138 nM)高至少22倍。 ，CDK2-Cyclin A(IC50,233nM)，CDK2-Cyclin E(IC50,367 nM)，CDK3-Cyclin E(IC50,399 nM)，CDK4-Cyclin D(IC50,112nM)，CDK5-P35(IC50)，159nM)，CDK5-P25(IC50,186nM)，CDK6-细胞周期蛋白D3(IC50,712nM)和CDK7-CycH /MAT1(IC50,555nM)。 (rel)-MC180295也抑制GSK-3α和GSK-3β。(rel)-MC180295具有强大的抗肿瘤作用[1]。

　　体外：(rel)-MC180295(MC180295)是一种有效的选择性CDK9-Cyclin T1抑制剂，IC50为5nM，对CDK9的选择性比其他CDK(如CDK1-Cyclin B)至少高22倍(IC50) ，138 nM)，CDK2-Cyclin A(IC50,233nM)，CDK2-Cyclin E(IC50,367 nM)，CDK3-Cyclin E(IC50,399 nM)，CDK4-Cyclin D(IC50,112nM)，CDK5-P35(IC50,159nM)，CDK5-P25(IC50,186nM)，CDK6-细胞周期蛋白D3(IC50,712nM)和CDK7-CycH /MAT1(IC50,555nM)。 (rel)-MC180295也抑制GSK-3α和GSK-3β[1]。

　　(rel)-MC180295(500 nM)通过靶向CDK9而不影响DNA甲基化来重新激活表观遗传学沉默的基因[1]。

　　(rel)-MC180295(0.1μM)抑制癌细胞的增殖[1]。

　　体内：(rel)-MC180295(MC180295; 20mg /kg，i.p。，qod)抑制携带SW48细胞的小鼠中显着的抗肿瘤活性，显示对体内人T细胞生长没有抑制活性[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Zhang H, et al. Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically SilencedGenes in Cancer. Cell. 2018 Nov 15;175(5):1244-1258.e26.