Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的NEDD8-activating Enzyme 活化酶 (NAE) 抑制剂

Pevonedistat(MLN4924) 是一种有效，选择性的NEDD8 活化酶(NAE)抑制剂，IC50 为 4.7 nM。

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生产商：MedChemExpress（MCE）

分子式:C21H25N5O4S

分子量：443.52

CAS No. :905579-51-3

体外：Pevonedistat (mln4924) 是NAE 的有效抑制剂, 在监测 e2-ubl 形成的纯化酶检测中进行评估时, 相对于与阿联酋、SAE、UBA6 和ATG7 (ic50ap)、8.2、1.8 和 > 10μm) 密切相关的酶 (ic50p) 1.5、8.2、1.8和 > 10μm) 具有选择性硫代酯反应产物。与紧密相关的泛素活化酶 (UAE, 又称UBA1) 和超活性酶(SAE; SAE1 和UBA2 亚基的异二体) 相比, Pevonedistat (MLN4924) 在纯化酶和细胞分析中选择性地抑制了NAE 活性。MLN4924 对各种人类肿瘤衍生细胞 lines表现出强大的细胞毒性活性。

体内：Pevonedistat (mln4924) (sc、10mg/2 kg、30 mg/2 kg 或 60 mg/2 kg) 抑制NEDD8 途径, 导致 hct-116 xenografts小鼠DNA 损伤。在 scrats中, Pevonedistat (SC, 120 mg/kg) 和 tnf-α (10μgskg) 协同造成肝脏损伤。

相关文献：

[1]. Soucy TA, et al. An inhibitor of NEDD8-activating enzyme asa new approach to treat cancer. Nature. 2009 Apr 9;458(7239):732-6.

[2]. F S Wolenski,et al. The NAE inhibitor pevonedistat (MLN4924) synergizes with TNF-α to activate apoptosis. Cell Death Discovery 1, Article number: 15034 (2015)

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