AM1241 是一种有效的，典型的，选择性的 CB2 receptor 激动剂，对小鼠脾脏的 CB2 受体的 Ki 值为 3.4 nM，对大鼠大脑CB1 受体的 Ki 值为 280 nM，在啮齿动物组织中，对 CB2 受体的选择性是对 CB1 受体的 280 倍。 AM1241能够缓解偏头痛、中风和神经性头痛，对帕金森病也有效果。AM1241 可以抑制氧化损伤，通过 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化激活 STAT3。
AM1241 Chemical Structure
CAS No. : 444912-48-5
分子量：503.33
分子式：C₂₂H₂₂IN₃O₃
CAS No.：444912-48-5
纯度: >99.0%
描述：AM1241是一种有效的，典型的和选择性的CB2受体激动剂，在小鼠脾脏中Ki为3.4 nM，大鼠脑中CB1受体的Ki为280nM，对啮齿动物组织中CB2受体的选择性为82倍[1][2]。 AM1241可缓解偏头痛，中风和神经性疼痛，对帕金森病也有显着疗效[2]。AM1241通过Akt和ERK1 / 2的磷酸化防止氧化损伤并激活STAT3 [3]。
IC50 & Target[1]：CB2 Receptor、3.4 nM (Ki, Mouse spleen)、CB1Receptor、280 nM (Ki, Rat brain)、
体外：AM1241是一种有效的选择性CB2受体激动剂，在小鼠脾脏中Ki为3.4 nM，大鼠脑中CB1受体的Ki为280nM，对啮齿动物组织中CB2受体的选择性为82倍[1]]。
AM1241(1,2,5μM)降低氧化应激水平，增强旁分泌生长因子的产生，降低TGF-β1和PDGF水平，通过Akt和ERK1 /2的磷酸化激活STAT3 [3]。
体内：AM1241(0.1-3mg / kg，腹膜内)剂量依赖性地抑制大鼠的感觉超敏反应。 在缺乏CB1受体的小鼠中，AM1241分别抑制1 mg /kg和3 mg / kg的触觉超敏反应和热敏感[1]。
AM1241(0.75,1.5,3,6,12mg /kg，腹腔注射12天)减轻MPTP诱导的帕金森病并促进PD小鼠多巴胺能(DA)神经元的再生[2]。
相关文献：
[1]. Ibrahim MM, et al. Activation of CB2 cannabinoid receptors by AM1241inhibits experimental neuropathic pain: pain inhibition by receptors not presentin the CNS. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003 Sep 2;100(18):10529-33.
[2]. Shi J, et al. AM1241 alleviates MPTP-induced Parkinson's disease andpromotes the regeneration of DA neurons in PD mice. Oncotarget. 2017 Jun29;8(40):67837-67850.
[3]. Han D, et al. Activation of cannabinoid receptor type II by AM1241protects adipose-derived mesenchymal stem cells from oxidative damage andenhances their therapeutic efficacy in myocardial infarction mice via Stat3activation. Oncotarget. 2017 May 4;8(39):64853-64866.
