GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂

　　GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC50 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500多倍，IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC50 值为 18 nM。

GNE-207分子图

　　GNE-207 Chemical Structure

　　CAS No. : 2158266-58-9

　　分子量：510.59

　　分子式：C₂₉H₃₀N₆O₃

　　CAS No.：2158266-58-9

　　描述：GNE-207是一种有效的，选择性和口服生物可利用的CBP溴结构域抑制剂，IC50为1 nM，对BRD4的选择性指数>2500倍(1)(IC50,3.1μM)[1]。 GNE-207显示出优异的CBP效力，MV-4-11细胞中MYC表达的EC50为18 nM [1]。

　　IC50 & Target[1]：CBP、1 nM (IC50)、BRD4(1)、3.1 μM (IC50)

　　体外：GNE-207是一种有效的，选择性和口服生物可利用的CBP溴结构域抑制剂，IC50为1 nM，对BRD4的选择性指数>2500倍(1)(IC50,3.1μM)[1]。

　　GNE-207显示出优异的CBP效力，MV-4-11细胞中MYC表达的EC50为18 nM [1]。

　　体内：GNE-207(5mg / kg)在PK中表现出中等清除率，口服生物利用度可接受[1]。

　　相关文献：

　　[1]. Lai KW, et al. Design and synthesis of a biaryl series as inhibitorsfor the bromodomains of CBP/P300. ioorg Med Chem Lett. 2018 Jan1;28(1):15-23.