第一章 药物与药学专业知识

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高频考点

　　》药品名称的类型

　　》制剂与剂型的概念，剂型的重要性

　　》药物的化学降解途径（降解类型对应的结构、品种）

　　》影响药物制剂稳定性的因素

　　一、药物命名

　　1.商品名：针对最终产品，剂型、剂量确定。不同企业生产的药品具有不同的商品名，不得冒用。可注册和申请专利保护。

　　2.通用名：国际非专利药名（INN），通常指有活性的药物物质，而非最终药品。一个药物只有一个通用名，不受专利保护。

　　3.化学名：表明药品化学结构。

　　二、药物剂型与制剂

　　1.剂型按给药途径分类——与临床密切相关

　　（1）经胃肠道给药的剂型：有肝脏首过效应

　　（2）不经胃肠道给药的剂型：避免肝脏首过效应

　　2.药物稳定性及药品有效期

　　（1）化学不稳定性（关键有新物质产生，区别物理不稳定）

　　水解、氧化、还原、脱羧、光解、异构化、聚合。

　　（2）物理不稳定性

　　混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长；乳剂的分层、破裂；胶体制剂的老化；片剂崩解度、溶出速度的改变等。

　　（3）生物不稳定性：外因—微生物污染；内因—成分酶解。

　　三、药物的化学降解途径

　　水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

　　1.水解：酯类（含内酯）、酰胺（含内酰胺）。

　　2.氧化：多为自氧化反应，易氧化的结构：酚羟基、烯醇基（维生素C、昔康类）、芳胺基、吡唑酮类、噻嗪类等。

　　3.异构化：光学异构、几何异构（维生素A）。

　　4.聚合：氨苄西林钠、塞替派（以PEG 400为溶剂避免聚合）。

　　5.脱羧：对氨基水杨酸钠。

　　四、影响药物制剂稳定性的因素

　　1.处方因素：pH（液体制剂）、广义酸碱催化、溶剂极性、离子强度（催化反应）、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。

　　2.外界因素（环境因素）：温度（每增加10℃反应速度增加2-4倍）、光线、空气（氧）、金属离子（溶剂、原辅料、容器、操作过程引入）、湿度和水分（对固体制剂）及包装材料。

　　五、药物制剂稳定化方法（哪里不稳定调整哪里）

　　1.控制温度；

　　2.调节pH；

　　3.改变溶剂；

　　4.控制水分及湿度；

　　5.遮光；

　　6.驱逐氧气；

　　7.加入抗氧剂或金属离子络合剂；

　　8.其他方法：改进剂型或生产工艺（制成固体制剂、制成微囊或包合物、采用直接压片或包衣工艺）、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

　　六、药物稳定性试验方法

　　1.影响因素试验：包括高温、高湿、强光照射实验。

　　2.加速试验：采用化学动力学原理，预测常温下的稳定性。

　　3.长期试验：实际贮存条件下，样品的有效期。

　　七、药品有效期（计算题）

　　药物降解10%（剩余90%）所需要的时间。

　　公式：t0.9=0.1054/k

　　注意与半衰期计算公式的联系：t1/2=0.693/k

　　八、药物配伍使用的目的

　　1.协同增效。如复方阿司匹林片、复方降压片。

　　2.提高疗效，减少或延缓耐药性。如阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄啶配伍。

　　3.利用拮抗作用克服药物的不良反应，如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍，以消除吗啡对中枢的抑制作用。

　　4.预防或治疗合并症。

　　九、药物配伍变化的类型

　　1.物理学配伍变化：溶解度、分散状态或粒径、吸湿、潮解、液化与结块。注：物理变化一定是未产生新物质！

　　2.化学配伍变化：浑浊或沉淀、变色、产气（氨气、二氧化碳）、分解破坏疗效下降、爆炸（强氧化剂与强还原剂）、产生有毒物质（朱砂与还原性药物）。

　　3.药理学配伍变化：协同、拮抗、增加毒副作用。

　　十、药品包装，按使用方式分类：

　　1.Ⅰ类药包材：直接接触药品且直接使用的包材，如塑料输液袋或瓶、固体或液体药用塑料瓶。

　　2.Ⅱ类药包材：直接接触药品，但便于清洗，清洗后可消毒灭菌的包装材料，如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶。

　　3.Ⅲ类药包材：指Ⅰ、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的包装材料，如输液瓶铝盖、铝塑组合盖。