《中药一》核心考点大全

官方发布:2018执业药师合格标准!附

星恒医学考试网

10小时前

自从2018年执业药师资格考试成绩公布以来,很多考生都在公众号后台咨询合格线是多少。

就在刚刚,中国人事考试网发布重要通知,2018年执业药师资格考试合格标准确定——72分!!!小伙伴的们心是不是落地了呢?

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在此,小编再次向已经通过2018年执业药师资格考试的考生们表示祝贺哦!接下来我们来看下今天的知识干货哦~

第一部分:中药鉴定皮类药材记忆方法

一、皮类中药的来源部分

1.牡丹皮:毛茛科。

记忆:“红毛丹”(记忆解析:牡丹皮有淡粉红色;毛——毛茛科;丹——丹皮)

2.厚朴:木兰科。

记忆:“花木兰穿厚衣服女扮男装”(记忆解析:花木兰替父从军,女扮男装如此之久未被人发现,无非有两个方面,一个是从脸部看不出女性特征,一个是从身体看不出女性特征。那其中一个就是穿厚衣服掩盖自己的女性特征。厚——厚朴)

3.肉桂:樟科。

记忆:“獐肉贵”(记忆解析:獐,是一种动物,它的肉价格贵。獐——樟科,肉贵——肉桂)

4.秦皮:木犀科。

记忆:“西芹”(记忆解析:西芹是一种蔬菜,西——木犀科;芹——秦皮)

5.香加皮:萝藦科。

记忆:“落寞想家”(记忆解析:落寞——萝藦科;想家——香加皮)

6.地骨皮:茄科。

记忆:“骨头着地,瘸了”(记忆解析:骨头着地——地骨皮;瘸了——茄科)

7.合欢皮:豆科。

记忆:“斗地主欢乐豆”(记忆解析:欢乐——合欢皮;豆——豆科)

8.黄柏、关黄柏、白鲜皮:芸香科。

记忆:“双黄白莲蓉,香!”(双黄——黄柏、关黄柏;白——白鲜皮;香——芸香)

9.桑白皮:桑科。

记忆:都有一个“桑”字。

10.杜仲:杜仲科。

记忆:杜仲就是杜仲。

好!就这样,我们就掌握了皮类中药的科的来源,下面,我们马上来学各个药材的重点特征和考点特征。

二、皮类中药的性状特征

1.桑白皮:易纵向撕裂,撕裂时有粉尘飞扬。

2.白鲜皮:折断粉尘飞扬,有羊膻气。

我们把这两个“白皮”一起记。首先,我们可以看到这两个药材都会粉尘飞扬,因为白皮头屑都会到处飞扬的。现在啊,伤心已经不是伤心了,是“桑心”,桑心起来撕心裂肺。新鲜的白羊肉都有一股羊膻味。

3.厚朴:断面颗粒性,划之有油痕。

刚才我们提到,花木兰女扮男装瞒天过海,一个是穿了厚厚的衣服,一个是看脸认不出来。因为花木兰油性皮肤,脸上都是痘痘,也就是“颗粒性”,划之有油痕。

4.合欢皮:气微香,刺舌,后喉头有不适感。

相比起浓烈的香气,淡淡的微香更让人容易感到快乐。微香的合欢皮都刺舌感,浓烈香味的肉桂就很辣了。

5.牡丹皮:粉红色,断面平坦,发亮结晶。

我们前面提到“红毛丹”,红已经提到了粉红色的特点。牡丹为花中之王,在花中的地位就是在发亮结晶,而且人生道路平平坦坦,完全没有曲折。

6.肉桂:内层油润,两层中间有1条黄棕色的线纹,气香浓烈,味甜、辣。

獐肉油很多,用獐肉煮汤,汤上面有厚厚的一层油,可见一条线纹分开。

7.杜仲:丝

记住“杜仲——丝”的关系就行了。

8.香加皮:栓皮松软,特异香气。

我们刚刚谈到的“落寞想家”,一般离家在外的孩子,落寞的时候,总会想家,想我们的家人,想妈妈的做的一桌好菜。即使没在家,脑海中也有那妈妈做的糕点满嘴松软的感觉,还有那特异的香味。

9.地骨皮:断面不平坦,内层灰白色。

我们上面提到,骨着地了,骨断了断面是不平坦的,而且,骨是灰白色的(骨灰)

高频考点1:提取方法

提取方法有9种,不用加热的有:浸渍、渗漉、超声、超临界萃取;需要加热的有:煎煮、升华、回流、连续回流、水蒸气蒸馏。

浸渍与渗漉:我们可以通俗的理解,浸渍就是泡药酒,渗漉就是底下一直漏,上面一直补充溶剂;我们泡药酒都是在常温下贮存的,所以浸渍法适合热不稳定的成分,渗漉法实际上是一个动态的过程,不断的添加新鲜的溶剂。

超声提取:利用超声波来破坏植物药材细胞而提高提取率。

超临界萃取:这个名字一听就是比较高大上,所以设备也比较贵,用的是CO2做流体,这么高大上的东西当然是用来做普通东西做不到的,可以提取脂溶性、挥发性、不稳定、易氧化等的物质。

煎煮和升华:这两个很简单,一个就是我们生活中的煎药,一个就是直接加热升华物质提取成分,例如茶叶的咖啡因。

回流和连续回流:回流装置是加热回流提取易挥发的物质,连续回流进行了升级,加入了一个叫“索氏提取器”的东西,犹如用绳索圈了一个圈,连续的回流。

水蒸气蒸馏:随着水蒸气一起出来的东西,用于挥发性,而且不会被水蒸气破坏的物质。

高频考点2:溶剂极性大小

极性从大到小:水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚

对于这个顺序大小,我们只需要拆分再合并就可以记牢了。

甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇:甲乙丙丁

乙酸乙酯>乙醚 :2个乙>1个乙

氯仿>苯>四氯化碳:氯仿笨死了(笨:笨;死了:四氯)

我们生活中,石油不溶于水,浮在上面,所以水是极性最大的,石油醚最小。最后合并起来就是:水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚

高频考点3:分离方法

分离方法通过六种原理来分离:溶解度、分配比、吸附性、沸点、分子大小、解离程度。

溶解度:有溶解意外着就有沉淀,通过溶解度的不同,分离沉淀,例如有结晶和重结晶。

沸点:沸点就是在沸腾的时候分离,先沸先分,例如分馏法。

分配比:分配比是指在两种液体里面分配比例不一样,从而分离。我们可以注意到,是在两种液体里面,所以就有:液-液萃取法、液-液分配色谱。“液-液”:指的就是两种液体。

吸附性:吸附想要的,不要的流掉。主要有聚酰胺和大孔树脂。聚酰胺:利用氢键吸附(亲人要多聚一起,亲——氢键;聚——聚酰胺)大孔树脂:有吸附作用和分子筛作用(吸孔堵住了:吸——吸附;孔——大孔树脂;堵住了——分子大小不一堵住了)

分子大小:物质的分子大小不一,通过某种介质将大小分开,例如有凝胶和膜。

解离程度:解离,有个“离”字,说明与离子有关,对应的就是“离子交换树脂”,也有一个“离”字。此外,离子交换树脂不溶于水,但可以在水中膨胀。

高频考点4:波谱方法应用

这里主要介绍的是:质谱、红外、紫外、核磁。

质谱:确定分子量及求算分子式。(分子质量——质:质谱)

红外:提供官能团信息(宏观调控:红官——红外官能团)

紫外:判定共轭体系。紫外线下工作,为了不让家人共饿(共轭)

紫外线下工作,为了不让家人共饿(共轭)

核磁:质子(碳原子)的类型、数目及相邻原子或原子团的信息,用于结构测定。(核:核心,结构的核心是碳原子;磁:磁铁有吸引相邻的东西,相邻原子的信息)

高频考点5:生物碱的定义

生物碱是生物界的一类含氮有机化合物。我们可以把“生物碱”分成“生物”“碱”两部分来看,“生物”:有生物活性、含有氮元素,大多环状结构(生物圈)。“碱”:碱性。

生物碱最大的特征就是碱性,但碱性不一,所以每个生物碱都想PK一下,所以PKa值来表示碱性大小,PKa越大,碱性越强。

关于碱性大小,强碱:季铵碱;中强碱:脂肪胺;弱碱:芳香胺;极弱碱:酰胺。只需要记住:橘子芳香(橘——季铵;子——脂肪胺;芳——芳香胺;香——酰胺)

高频考点6:含生物碱的中药

苦参和山豆根:苦参碱和氧化苦参碱,苦参和山豆根都很苦。

洋金花和天仙子:莨菪碱(阿托品)和东莨菪碱。西洋金花貌若天仙,但是浪荡。

麻黄:麻黄碱和伪麻黄碱,有麻黄两个字和碱字。

黄连:小檗碱(指标:盐酸小檗碱)。小波(檗,bo)潘金莲。

马钱子:士的宁(番木鳖碱)和马钱子碱。古代出行骑马,现代打的士。

川乌:乌头碱、次乌头碱和新乌头碱。

延胡索:延胡索甲素、延胡索乙素。

防己:汉防己甲素、汉防己乙素。

高频考点7:糖及苷的分类

糖类:单糖(1个糖):葡萄糖、鼠李糖;(单糖,单身,一个人)

低聚糖(2~9个糖):蔗糖、麦芽糖(低聚:十个以下)

多糖(10以上):纤维素、淀粉

苷类:糖与非糖通过碳连接。水解的易难规律:氮苷>氧苷>硫苷>碳苷。(记忆:NOSC不是傻叉,NO—不是,SC—傻叉的缩写)

高频考点8:苷类的显色反应

Molish 反应:α-萘酚和浓硫酸,用于糖(单糖、寡糖、多糖)、苷,两液面交界处出现棕色或紫红色环。茉莉花糖(茉莉:molish,糖:糖类)

三硝基苯酚试纸反应:苦杏仁苷,苦杏仁苷水解产生的苯甲醛呈砖红色反应。(记忆:一个苦心人养了三只小鸡。苦心人——苦杏仁,三只小鸡——三硝基)

含有氰苷(苦杏仁苷属于氰苷)的药材有:苦杏仁、桃仁、郁李仁(记忆:杏林青年人才辈出,桃李满天下)

高频考点9:醌类酸碱性

含-COOH>2个以上β-OH>1个β-OH>2个以上α-OH>1个α-OH,我们可以简写成:

COOH>2β>1β>2α>1α(我们只需要记住:COOH>OH,2>1, β>α)

高频考点10:含醌类的常用中药

蒽醌类:大黄、虎杖、何首乌、芦荟、决明子。(老虎绝不吃子,恩惠)

老虎——蓼科(黄黑虎)

绝不吃子——决明子

恩惠——蒽醌芦荟

老虎黄色和黑色条纹(虎:虎杖,黄:大黄,黑:何首乌)

菲醌类:丹参(单飞:丹参、菲醌)

萘醌:紫草(这样子,很无奈:子——紫草,无奈——萘醌)

高频考点11:香豆素的显色反应

显色反应:Gibb’s反应、Emerson反应、三氯化铁反应、异羟肟酸铁反应

记忆:铁人三项在峨眉山举行,观众吃香豆干把局部污染了。

铁人三项——三氯化铁;峨眉山——emerson;局部——Gibb’s;

香豆干——香豆素;污——异羟肟酸铁

高频考点12:香豆素荧光性质

荧光性质:C-7位引入羟基即有强烈的蓝色荧光。

北豆七羟(豆:香豆素,七羟:七号位有羟基)

高频考点13:香豆素光化学毒性

光化学毒性:呋喃香豆素,补骨脂。记忆:关吃湖南臭豆腐会使骨头脂肪增多,容易中毒。

湖南臭豆腐——呋喃香豆素;骨头脂肪——补骨脂;中毒——光化学毒性

高频考点14:含香豆素的常用中药

含香豆素的常用中药:秦皮、前胡、肿节风、补骨脂(经常用大腿架着胡琴,骨头肿了)

胡琴——前胡、秦皮;骨头肿——补骨脂、肿节风。

秦皮:七叶苷(秦皮甲素)、七叶内脂(秦皮乙素)——战国七雄,秦为王。

肿节风:异嗪皮啶、迷迭香酸。(被迷得跌倒,皮开肉腚,都肿了)

高频考点15:含木脂素的常用中药

含木脂素的中药:五味子、厚朴、连翘、细辛

细心的花木兰,穿厚厚的衣服女扮男装瞒天过海,战争之后做会女人,过上五味杂陈的小日子,女扮男装久了,连翘臀都不会了。

高频考点16:黄酮酸性大小

酸性大小:7,4′-二OH>7-或4′-0H>一般酚羟基>5-OH(气势>一般>无,气势:7,4′位,一般:一般酚羟基,无:5号位)

高频考点17:黄酮显色反应

盐酸-镁粉反应:美颜相机,返老还童(美颜:盐酸-镁粉,还童:黄酮)

四氢硼钠反应:二氢黄酮类专属显色反应(四氢对二氢)

硼酸、碱液、金属络合反应:洛河受了酸碱污染,河水变黄铜色(络合:金属络合,酸碱:硼酸、碱液反应,黄铜色:黄酮)

高频考点18:挥发油的性质

挥发油的化学组成:萜类(单萜、倍半萜),芳香族(小分子),脂肪族(小分子)

小芳脂肪多,好像油贴在身上(小芳——小分子芳香族;脂肪——脂肪族;油贴——挥发油,萜类)

挥发油的化学常数:酸值、酯值、皂化值

油脂放久发酸,用肥皂洗(油—挥发油;脂—酯值;酸—酸值;皂—皂化值)

高频考点19:含挥发油常用中药

挥发油,顾名思义,容易挥发成气体,一般用“气相色谱法”,都有一个“气”字。

含有挥发油的中药:薄荷、莪术、艾叶、肉桂(都是有香气的)

薄荷:单萜类及其含氧衍生物(薄荷贴膏)

莪术:倍半萜类化合物(我的足肿了一倍半)

艾叶:单萜类衍生物(哎,单眼皮)

肉桂:桂皮醛

高频考点20:皂苷类的理化性质

溶解性:极性较大,易溶于水、热甲醇和乙醇等极性较大的溶剂。(肥皂可以溶于水)

发泡性:水溶液经强烈振荡能产生持久性的泡沫。(肥皂起泡)

溶血性:皂苷的水溶液大多能破坏红细胞产生溶血。(肥皂洗衣服的血迹)

水解性:酸催化水解、氧化水解和酶解等。(肥皂放在水中会溶解)

高频考点21:含三萜皂苷的常用中药

含三萜皂苷的常用中药:人参、三七、甘草、商陆、柴胡、黄芪、合欢皮。

记忆:三人合谋商量用荒弃的柴草来放火。

三——三萜皂苷,三七

人——人参

合——合欢皮

商——商陆

荒弃——黄芪

柴——柴胡

草——甘草

人参:人参皂苷二醇型(A型)、人参皂苷三醇型(B型)、齐墩果酸型(C型)

(2A3B 齐CC)

高频考点22:含甾体皂苷的常用中药

含甾体皂苷的常用中药:麦冬、知母(知了母亲迈过冬天产崽)

知了母亲——知母;迈过冬天——麦冬;崽——甾体

麦冬:鲁斯可皂苷元(迈冬不过,路死街头:迈冬——麦冬,路死——鲁斯可皂苷元)

知母:知母皂苷BⅡ、芒果苷

高频考点23:含萜类的常用中药

含萜类的常用中药:青蒿、龙胆、穿心莲(青蒿治疟疾,犹如赵子龙一身龙胆,梨花枪穿心而过,把病毒治得服服帖帖)

龙胆:裂环环烯醚萜苷类(胆子吓裂了)

穿心莲:二萜内酯(潘金莲一心二意)

青蒿:青蒿素

高频考点24:强心苷的特点

甲型强心苷:五元不饱和内酯环(甲午中日战争:甲型,五元)

乙型强心苷:六元不饱和内酯环(在甲型的基础上加1元)

强心苷:含有α-去氧糖是区别于其他苷类成分的一个重要特征,如:洋地黄毒糖(2,6-二去氧糖)(吃毒糖,缺氧了,需要强心抢救)

高频考点25:含胆汁酸的常用中药

含胆汁酸的常用中药:牛黄、熊胆(牛黄是胆结石,一字在于“胆”)

牛黄:含8%胆汁酸,主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸

熊胆:牛磺熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸、胆酸

高频考点26:去除鞣质的方法

去除鞣质的方法:石灰法、明胶法、溶剂法、冷热处理法、铅盐法、聚酰胺吸附法

记忆:

和你聚在一起,是我的幸运;

我们经历的生活的冷暖,

最终我们还是溶在一起;

就想一直牵着你的手,

如胶似漆的在一起;

即便死去了,骨灰也要葬在一起。

高频考点27:有机酸

马兜铃酸:马兜铃、细辛、天仙藤、寻骨风、青木香、关木通、广防己

(为广防己,骑马通关、爬上青木仙藤,细心寻找仙骨)

其中青木香、关木通、广防己取消了马兜铃酸的药用标准。

(马——麻,两木一广,青木香、关木通、广防己)

金银花:绿原酸=咖啡酸+奎宁酸

当归:阿魏酸

第三部分:中药药剂

高频考点1:散剂

散剂具有以下几个特点:①制备简便;②有利吸收,起效迅速;③外用对疮面有一定的机械性保护作用;④适于口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科;⑤适于小儿给药。

对于这几个特点的理解其实是十分简单的。制备方面,一棍子下去,马上就散了,可想制备很方便;药物打成散,很显然更利于吸收了;我们生活中,经常用喉风散,用于喷口腔溃疡,所以散剂对疮面有保护作用而且可以用于口腔科;给小儿给药的时候,经常会把药品磨成粉,所以散剂也适于小儿给药。

不适用制备出散剂的有几类:①刺激性大;②易吸湿、氧化变质的;③挥发性剂量大的。

我们可以这样理解,散剂顾名思义,是散状的,散状意味着暴露在空气的面积更大,所以对于容易吸湿、挥发性大、容易氧化的就不适用了。如果我们用的喉风散是刺激性很大的药品,例如像胡椒粉一类的东西,你还会用吗?所以刺激大的也不宜做出散剂。

高频考点2:酊剂的含药量

酊剂:原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。

大家可以观察:酊→酉→酒,说明酊剂是以乙醇为溶剂的。

毒性药的酊剂,每100ml应相当于原饮片10g;其他酊剂,每100ml相当于原饮片20g。

毒性的是100对应10的关系,因为有毒,含量不能太高;没有毒的就是100对应20的关系,是有毒酊剂含药量的2倍。

高频考点3:流浸膏剂与浸膏剂的含药量

流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取,蒸去部分或全部溶剂,调整至规定浓度而成的制剂。

流浸膏剂系指每1ml相当于饮片1g者为流浸膏剂;

浸膏剂分为稠浸膏和干浸膏两种,每1g相当于饮片或天然药物2~5g。

我们可以这样记忆,流浸膏,有个“流”字,说明是液体,在河流中,在一个地方流到另一地方的水是一样的,所以流浸膏是1对应1的关系,1ml等于1g。而浸膏剂与流浸膏的区别就是少了一个“流”字,说明是半固体,用g来表示,1g对应2-5g。

高频考点4:表面活性剂

表面活性剂有非离子型和离子型;

非离子型表面活性剂主要有两个:吐温和司盘。

离子型表面活性剂又分为:阴离子型、阳离子型、两性离子型。

阴离子型表面活性剂:硫酸化蓖麻油。我们可以这样理解,硫酸化,意味着有硫酸根SO42-,这是个阴离子,所以有“硫酸化”字样的是阴离子型表面活性剂。

阳离子型表面活性剂:洁尔灭、新洁尔灭。看到洁尔灭,我们会不知觉的想到经常广告的一个东西,叫“洁尔阴”,喝喝更健康的那个,不,严肃点,是洗洗更健康的那个产品。我们说阴阳平衡,洁尔灭把阴“灭了”,就剩下“阳”了,洁尔灭阴,所以是阳离子型表面活性剂。

两性离子型表面活性剂:卵磷脂。卵磷脂,就让我想起了卵子,卵子要和精子结合才有新生命,卵子、精子来自于两性。因此卵磷脂是两性离子型表面活性剂。

高频考点5:热原

热原的性质:①耐热性;②水溶性;③不挥发性;④滤过性;⑤被吸附性;⑥可被强酸、碱,强氧化剂、超声波或者某些表面活性剂灭活。

我们可以这样来认识热原,热原这个东西,很厉害,我们也要想方设法去杀掉他。为什么这么难杀呢,第一,他不怕热,要250℃加入30-45分钟才有用,像我们平时用热开水洗漱一下是没用的;其次,他能溶于水还不能挥发,由于他太小,在蒸馏时可随水蒸气雾滴进蒸馏水中,而且蒸馏的温度也就100摄氏度,不能导致他失活;我们说他小,他究竟有多小,是1-5nm,纳米级别的。纳米级别的有多小呢,1um=1000nm。由于他的小,小的东西就容易被吸附,被活性炭或者某些离子交换树脂给吸附。他有也有弱点,就是很怕强酸强碱、强氧化剂等,超声波也可以把他震的支离破碎。

针对热原的性状,去除热原的方法也应运而生。①高温法,250℃加热30分钟以上;②酸碱法,重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠溶液处理破坏热原。③吸附法,活性炭具有较强的吸附热原作用,同时兼有助滤、脱色作用。④离子交换法,强碱性阴离子交换树脂。⑤凝胶滤过法,通过分子量的差异将两者分开。⑥超滤法,相对分子质量较大的热原能被超滤膜截留除去。⑦反渗透法,三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜。

高频考点6:注射剂附加剂

注射液附加剂一般有以下三个作用:增加溶解度、防止药物氧化、调节渗透压。

增加溶解度的有两种:增溶剂和助溶剂。

增溶剂:聚山梨酯80(吐温80),胆汁

助溶剂:丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇300或400

我们可以这样记忆,一喝胆汁就吐出来,不容易,喝点小酒助溶,例如二醇、三醇。

防止药物氧化的有:抗氧剂、惰性气体、金属络合剂。

抗氧剂:抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠。我们可以看到是“亚硫”和“硫代”,亚容易被氧化成正,硫代就是代替出来氧化。

惰性气体:二氧化碳、氮气。这个容易记住,不多阐述

金属离子络合剂:乙二胺四乙酸(EDTA),EDTA是出名的金属络合剂。

调节渗透压:氯化钠、葡萄糖。我们输液的时候最常见的就是这两个东西了,就是为了调节渗透压。

高频考点7:乳膏软膏基质

乳膏软膏的基质主要油脂性、乳剂型、水溶性的。

油脂性基质:油脂类(动物油、(氢化)植物油),类脂类(羊毛、蜂蜡),烃类(凡士林、(液体)石蜡),硅酮类(二甲基硅油)

乳剂型基质:水包油、油包水

水溶性基质:纤维素衍生物(甲基纤维素、羧甲基纤维素钠),聚乙二醇300-6000

高频考点8:栓剂的基质

栓剂的基质包括两类:油脂性基质和水溶性基质。

油脂性基质:可可豆脂、半合成脂肪甘油脂类(半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂)。

我们可以记忆,用可可豆通过半合成的方式,做出栓剂模样的巧克力,你还会吃吗?

水溶性基质:甘油明胶(阴道栓剂基质)、聚乙二醇类。

高频考点9:胶囊剂的分类

胶囊剂分类包含有:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

硬胶囊:顾名思义,外壳是硬的,与软胶囊相对,硬胶囊里面装的是粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体。

软胶囊:软胶囊之所以“软”,因为用的是软质囊材,里面装的是液体(溶液、混悬液、乳状液)和半固体。

缓释胶囊:在释放介质中缓慢地非恒速释放药物。

控释胶囊:在释放介质中缓慢地恒速释放药物。

我们可以看到,缓释和控释都有一个共同的特点,就是“缓慢”。区别点就是缓释胶囊是非恒速的,控释是恒速的。“控释”:可以控制速度,“缓释”:只能缓慢。

肠溶胶囊:利用肠溶材料制备而成。

高频考点10:胶囊剂的特点

①掩盖不良气味,减小刺激性,便于服用;

②在胃肠道中崩解、溶出快,吸收好,生物利用度高;

③与光线、空气和湿气隔绝,可提高药物稳定性;

④可定时定位释放药物

如何理解以上的特点,实际上很简单,胶囊外壳把材料都关在里面,就闻不到气味,而且与外界隔绝了,直至胃肠道,外壳才被崩解,能定时定位的释放。

高频考点11:不宜制成胶囊剂的药物

①药物的水溶液或稀乙醇溶液,因可使胶囊壁溶化;

②刺激性强的易溶性药物,对胃黏膜产生较强刺激性;

③易风化的药物,可使胶囊壁软化;

④吸湿性强的药物,可使胶囊壁干燥变脆。

其实我们了解了胶囊剂的特点,就可以知道哪些不能做成胶囊剂了。如果装一些水溶液或者稀乙醇,还没服用,就溶掉了。胶囊剂一般都在胃肠道里崩解,如果崩解后,出来的是一些刺激性很高的药物,那胃粘膜肯定受不了。如果里面装的是易风化的就会释放水分,导致胶囊壁变软;如果是吸湿性的,就会把水分吸走,胶囊壁就变得很脆。

高频考点12:软胶囊对填充物料的要求

软胶囊里面一般装的是:油类、固体药物、对囊壁无溶解的溶液或混悬液。

具体有哪些要求呢?有以下几点:

①水量超过5%,会使软胶囊溶解或软化

②醛类可使囊膜中明胶变性

③0/W型乳剂不宜作为填充物

④填充液的pH应控制在4.5~7.5

⑤填充固体药物时,药粉应过五号筛

高频考点13:明胶空心胶囊的囊材

明胶空心胶囊的主要囊材是明胶。

增稠剂:琼脂(琼脂是有粘稠的)

增塑剂:甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠。(塑造纤细身材:少吃油,多吃梨)

遮光剂:二氧化钛(纯钛眼镜,防止紫外线,遮光)

着色剂:柠檬黄、胭脂红

防腐剂:对羟基苯甲酸酯类(防腐败宣言:本人任何事都要做甲等)

增光剂:十二烷基磺酸钠(彩色笔12种颜色,使图画增添光彩)

芳香矫味剂:乙基香草醛(香草,味道好)

高频考点14:蜜丸蜂蜜的要求

蜜丸蜂蜜主要包含有:嫩蜜、中蜜、老蜜(越老越黏)

嫩蜜:含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。

中蜜:黏性中等的药粉制丸,为大部分蜜丸所采用。

老蜜:适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸

高频考点15:片剂稀释剂与吸收剂

稀释剂:用于主药剂量小于0.1g;或浸膏黏性太大;含浸膏量多而制片困难者。

吸收剂:用于含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需制片者。

主要包含有:淀粉、糊精、预胶化淀粉、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物、磷酸氢钙、微粉硅胶。

我们可以这样来归类,淀粉、糊精、预胶化淀粉为一类,糖粉、乳糖、甘露醇为一类,硫酸钙二水物、磷酸氢钙为一类,微粉硅胶为其他类。

淀粉是常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂,糊精是淀粉的水解中间产物,预胶化淀粉是通过淀粉物理、化学改性产物。因此淀粉、糊精、预胶化淀粉,为了方便记忆,我们视为“淀粉类”。

糖粉是稀释剂,兼有矫味和黏合作用,多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的中药制片。乳糖,喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。甘露醇,是口含片的主要稀释剂和矫味剂。糖粉、乳糖、甘露醇都是“甜”的,我们可以看成“甜”类。

硫酸钙二水物作为稀释剂和挥发油的吸收剂,磷酸氢钙是中药浸出物、油类及含油浸膏的吸收剂。硫酸钙二水物、磷酸氢钙都含有“钙”,我们称为“钙”类。

可以这样记住:淀粉吃起来甜,还能补钙。

高频考点16:片剂润湿剂与黏合剂

润湿剂:本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体。

主要有水、乙醇(常用浓度为30%~70%或更高,乙醇浓度愈高,粉料被润湿后黏性愈小)

黏合剂:本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用。

黏合剂有“浆”类和“纤维”类。(记忆:浆把纤维粘合)

浆:淀粉浆、糖浆、胶浆类(阿拉伯胶浆、明胶浆)

纤维:微晶纤维素、纤维素衍生物(羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素)

高频考点17:片剂崩解剂与润滑剂

崩解剂:干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、崩解辅助剂(表面活性剂,如吐温80)

润滑剂:硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、微粉硅胶(两杯美酒,脸上微粉,皮肤光滑。两杯美酒——二醇、镁)

高频考点18:崩解时限

5分钟:茶剂、颗粒剂、泡腾片(这个容易理解,我们平时泡茶、冲颗粒还有泡腾片都是很快就溶解的)

30分钟:滴丸、药材原粉片、阴道片、脂溶性栓剂、硬胶囊

60分钟:软胶囊,水溶性栓剂,包衣滴丸,糖衣片,薄膜衣片,浸膏流浸膏片,小蜜丸,水蜜丸,水丸;

120分钟:浓缩丸,糊丸;蜡丸、肠溶衣,盐酸2小时不溶解后磷酸盐1小时全崩解。

不做崩解时限:大蜜丸、咀嚼片、口崩片

60分钟崩解的是最多的,只需把5分钟、30分钟和120分钟的记住了,就把60分钟崩解的记住了。

高频考点19:气雾剂与喷雾剂

溶液型气雾剂属于二相气雾剂(二相:气和液)

乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂(三相:气、液、固)

肺泡为药物的主要吸收部位。

影响药物吸收因素:

①吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比,与药物的分子大小成反比;

②吸入气雾剂雾滴(粒)的粒径应在10μm以下,其中大多数应在5μm以下。

抛射剂:

①氢氟烷烃类:氟氯烷烃类,又称氟利昂,现已禁用。目前用于作为气雾剂抛射剂的主要有四氟乙烷、七氟丙烷、及二氟乙烷等。

②二甲醚:但因其可燃性问题美国FDA尚未批准用于吸入气雾剂。

③碳氢化合物:如丙烷、正丁烷、异丁烷,虽然稳定、毒性小、密度与沸点低,但易燃、易爆,不宜单独使用。常与其他抛射剂合用。

④惰性气体:压缩惰性气体(N2、CO2等)。

高频考点20:胶剂辅料

冰糖:增加胶剂的透明度、硬度,矫味(冰糖是硬的、透明的,而且甜可以矫味)

油类:降低胶块粘度,促进锅内气泡逸散(在揉面的时候,加点油可以降低粘度)

酒类:矫味矫臭,有利于气泡逸散(炒菜加料酒,味道更好,加酒的时候,会有气泡逸出)

明矾:沉淀杂质,增加透明度(明矾,透明,通过沉淀杂质来实现)

高频考点21:环糊精包含物的作用

①提高药物的稳定性;

②增加药物的溶解度;

③减少药物的刺激性,掩盖不良气味;

④调节药物的释放速度;

⑤使液体药物粉末化而便于制剂。(把液体包含在里面)

高频考点22:微型包囊技术的特点

①药物微囊化后可提高稳定性

②掩盖不良嗅味,降低在胃肠道中的副作用

③减少复方配伍禁忌

④延缓或控制药物释放

⑤改进某些药物的物理特性,如流动性、可压性

⑥可将液体药物制成固体制剂

高频考点23:缓释、控释制剂的特点

缓释、控释制剂最重要的特点就是“缓慢”。

①药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。

②药物可缓慢地释放进入体内,血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。

高频考点24:不宜制成缓控释制剂的药物

①生物半衰期t1/2<1小时或>24小时药物。

②单服剂量>1g的药物。

③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。

④需在肠道中特定部位主动吸收的药物。

高频考点25:固体分散技术

固体分散体的类型:

①低共熔混合物

②固态溶液

③玻璃溶液(玻璃混悬液)

④共沉淀物

固体分散体常用载体:

①水溶性载体材料:聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类、泊洛沙姆188

②难溶性载体材料:乙基纤维素、聚丙烯树脂类

③肠溶性载体材料:醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号

高频考点26:常用药物动力学参数

速率常数:描述药物转运(消除)速度的重要的动力学参数。

生物半衰期(t1/2):指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种药物从体内消除速度的参数。

表观分布容积(V):体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数。反映药物的分布特性。V=X/C,V—表观分布容积,C—血药浓度。

水溶性或极性大的药物,不易透过毛细血管壁,血药浓度较高,表观分布容积较小;

亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。

体内总清除率(TBCL):单位时间内从机体或器官能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。

生物利用度:

①生物利用程度(EBA):即药物进入血液循环的多少

②生物利用速度(RBA):即药物进入体循环的快慢。

③生物利用度的评价指标:制剂的生物利用度应该用Cmax、tmax和AUC三个指标全面评价。

生物等效性:一种药物的不同制剂在相同的试验条件下,给以相同的剂量,反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。

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