DLK-IN-1 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂

　　DLK-IN-1 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。

DLK-IN-1分子图

　　DLK-IN-1 Chemical Structure

　　CAS No. : 1620574-24-4

　　分子量：423.43

　　分子式：C₂₀H₂₄F₃N₅O₂

　　CAS No.：1620574-24-4

　　描述：DLK-IN-1是双亮氨酸拉链激酶（DLK，MAP3K12）的选择性抑制剂，Ki为3 nM。DLK-IN-1保留了优异的CNS渗透性，并且在超过大脑中DLK抑制所需浓度的多天给药后具有良好的耐受性。DLK-IN-1在阿尔茨海默病模型中具有活性。

　　IC50 & Target：Ki: 3 nM (DLK)[1].

　　相关文献：

　　[1]. Patel S, et al. Selective Inhibitors of Dual Leucine Zipper Kinase(DLK, MAP3K12) with Activity in a Model of Alzheimer's Disease. J Med Chem. 2017Oct 12;60(19):8083-8102.